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目 录1

绪 论1

一、药物化学研究的内容1

二、药物化学的发展2

三、药物的质量2

四、药物名称3

第一章药物的化学结构与药效的关系4

第一节决定药物疗效的两个基本因素5

一、药物作用的动力学时相5

二、药物作用的药效学时相6

第二节药物动力相的构效关系6

二、影响药物到达作用部位的因素7

一、药物的转运7

第三节药效相的构效关系15

一、药物－受体的相互作用15

二、立体因素对药效的影响22

第二章麻醉药29

第一节全身麻醉药29

一、吸入麻醉药29

二、静脉麻醉药32

第二节局部麻醉药35

一、苯甲酸酯类36

二、酰胺类37

三、其他类38

四、构效关系39

第一节镇静催眠药45

一、苯二氮？类45

第三章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药45

二、巴比妥类50

三、其他类镇静催眠药55

第二节抗癫痫药56

一、抗癫痫药物的发展56

第三节抗精神失常药60

一、抗精神病药60

二、抗焦虑药68

三、抗抑郁药68

四、抗躁狂药70

第四章解热镇痛药及非甾体抗炎药72

第一节解热镇痛药73

一、水杨酸类73

三、吡唑酮类77

一、吲哚乙酸类78

第二节非甾体抗炎药78

二、3,5－吡唑烷二酮类81

三、邻氨基苯甲酸类83

四、芳基烷酸类83

五、1,2－苯并噻嗪类87

第五章作用于传出神经系统的药物90

第一节拟胆碱药90

一、胆碱受体激动剂90

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂92

第二节抗胆碱药95

一、M受体拮抗剂95

二、N受体拮抗剂95

第三节拟肾上腺素药97

一、拟肾上腺素药物的发展97

二、拟肾上腺素药物的一般代谢过程98

三、拟肾上腺素药物的构效关系99

四、具儿茶酚结构的拟肾上腺素药物的理化通性100

第四节抗肾上腺素药物103

第六章抗过敏药和抗溃疡药104

第一节抗过敏药104

一、氨基醚类105

二、乙二胺类105

三、哌嗪类106

四、丙胺类106

五、三环类107

六、哌啶类108

七、组胺H1受体拮抗剂的构效关系109

第二节抗消化道溃疡药112

一、组胺H2受体拮抗剂113

二、质子泵抑制剂117

第七章心血管系统药物121

第一节调血脂药121

一、苯氧乙酸类121

二、烟酸类124

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂125

四、其他类126

第二节抗心绞痛药127

一、硝酸酯及亚硝酸酯类127

二、钙拮抗剂129

三、β受体阻断剂134

第三节抗高血压药134

一、中枢性降压药134

三、作用于交感神经系统的药物135

四、肾上腺素受体阻断剂136

三、作用于血管平滑肌的药物136

五、作用于肾素－血管紧张素－醛甾酮的药物138

第四节抗心律失常药139

一、钠通道阻滞剂139

二、β受体阻断剂140

三、钾通道阻滞剂142

四、钙通道阻滞剂143

第五节强心药143

一、强心苷143

二、磷酸二酯酶抑制剂143

第一节喹诺酮类抗菌药144

一、喹诺酮类药物分类144

第八章抗菌药及抗病毒药144

二、发展概况145

三、构效关系147

第二节磺胺类药物及抗菌增效剂151

一、磺胺类药物的发展151

二、磺胺类药物的作用构效关系152

三、磺胺类药物的作用机制153

四、抗菌增效剂154

第三节抗结核病药155

一、抗生素类抗结核病药156

二、合成抗结核病药157

第四节抗真菌药160

一、抗生素类抗真菌药160

二、合成类抗真菌药161

三、其他抗真菌药164

第五节抗病毒药165

一、三环胺类166

二、核苷类166

三、多肽类169

第九章抗生素171

第一节β－内酰胺抗生素171

一、β－内酰胺抗生素的结构、分类171

二、β－内酰胺抗生素的发展172

三、稳定性188

四、作用机制188

五、过敏反应188

第二节 四环素类抗生素189

一、四环素类抗生素的发展189

二、四环素类抗生素的稳定性190

三、四环素类抗生素的作用机制和耐药性191

第三节氨基糖苷类抗生素193

一、氨基糖苷类抗生素的发展193

二、氨基糖苷类抗生素的结构和特性193

第四节大环内酯类抗生素196

一、大环内酯类抗生素的发展196

二、大环内酯类抗生素的稳定性198

第五节氯霉素类抗生素201

一、氯霉素及其衍生物的发展201

第六节其他类抗生素204

一、多肽类抗生素204

二、林可霉素和克林霉素204

三、磷霉素205

第一节烷化剂206

一、氮芥类206

第十章抗肿瘤药206

二、乙烯亚胺（乙撑亚胺）类210

三、亚硝基脲类211

四、磺酸酯及多元醇类211

第二节抗代谢药212

一、嘧啶拮抗物212

二、嘌呤拮抗物215

三、叶酸拮抗物216

第三节其他抗肿瘤药物217

一、生物碱类217

二、抗肿瘤抗生素219

三、铂络合物221

四、杂类化合物222

一、甾类药物的分类223

第一节 甾类药物分类及合成223

第十一章甾类药物223

二、甾类药物的合成224

第二节甾类药物224

一、雌激素类药物224

二、雄激素类药物229

三、孕激素类药物和抗孕激素233

四、肾上腺皮质激素类药物238

第三节甾类药物的一般性质243

一、羰基反应244

二、皮质激素17位α－醇酮基的还原性244

三、甲基酮和亚甲基酮的反应244

四、羟基反应244

八、红外分光光度法245

七、薄层色谱法245

六、炔基反应245

五、与强酸（或强酸加溶剂）的显色反应245

九、紫外分光光度法246

第十二章维生素247

第一节脂溶性维生素247

一、维生素A247

二、维生素D249

三、维生素E251

四、维生素K253

第二节水溶性维生素255

第十三章生物碱及苷类262

第一节托品衍生物262

一、莨菪生物碱262

二、合成的M胆碱受体拮抗剂267

第二节苯烃胺衍生物268

第三节喹啉衍生物270

第四节异喹啉衍生物274

一、黄连生物碱274

二、阿片生物碱274

三、吗啡衍生物276

四、合成镇痛药278

五、镇痛药构效关系284

第五节黄嘌呤衍生物285

第六节苷类287

一、蒽苷类287

二、黄酮苷类288

三、强心苷类290

第一节先导化合物的发现292

第十四章新药研究的途径与方法292

一、天然生物活性成分293

二、改进现有药物295

三、药理模型筛选与偶然发现297

第二节先导化合物优化的一般方法298

一、药动学方面的优化299

二、药效学方面的优化303

第三节全新药物设计简介307

实验一 苯妥英钠的合成311

一、实验目的311

二、主要试剂及仪器311

三、实验步骤311

四、操作步骤313

三、主要试药及仪器313

二、化学反应原理313

一、实验目的313

实验二乙酰水杨酸的合成313

实验三磺胺醋酰钠的合成315

一、合成315

二、成盐316

三、鉴别317

实验四 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别318

一、实验目的318

二、化学反应原理318

三、主要试剂及仪器319

四、操作步骤319

五、注意事项320

药物化学中文索引321

药物化学英文索引325