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第一章 绪论1

第一节 药物化学的研究内容、药物化学发展的过程、发展动态和趋势1

第二节 药物作用靶点和药物的名称4

第二章 镇静催眠药和抗癫痫药8

第一节 镇静催眠药8

一、苯二氮？类9

二、杂环类13

第二节 抗癫痫药物17

第三章 精神疾病治疗药27

第一节 抗精神病药27

一、吩噻嗪类28

二、噻吨类31

三、丁酰苯类32

四、二苯氮？类34

五、取代苯甲酰胺类36

第二节 抗抑郁药37

一、单胺氧化酶抑制剂37

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂37

三、5-羟色胺重摄取抑制剂38

第三节 神经退行性疾病治疗药40

一、抗帕金森病药40

二、抗阿尔茨海默病药41

三、中枢兴奋药42

第四章 镇痛药45

第一节 吗啡及其衍生物45

一、吗啡生物碱45

二、吗啡衍生物46

第二节 合成镇痛药49

一、吗啡喃类50

二、苯并吗喃类50

三、哌啶类51

四、氨基酮类54

五、其他类55

六、镇痛药的构效关系56

第五章 抗生素58

第一节 β-内酰胺类抗生素59

一、青霉素类61

二、头孢菌素类69

第二节 四环素类抗生素81

第三节 氨基糖苷类抗生素83

一、链霉素类84

二、卡那霉素及其衍生物85

三、庆大霉素C及其衍生物86

四、新霉素类86

第四节 大环内酯类抗生素87

一、红霉素及其衍生物88

二、麦迪霉素及其衍生物93

三、螺旋霉素及其衍生物94

第五节 氯霉素类抗生素和其他抗生素94

第六章 合成抗菌药、抗真菌药和抗寄生虫药98

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂99

第二节 喹诺酮类抗菌药104

第三节 抗结核病药109

第四节 抗真菌药114

第五节 抗寄生虫药119

一、驱肠虫药物120

二、抗血吸虫病药物121

三、抗疟药122

第七章 抗病毒药129

第一节 抗非逆转录病毒药物129

一、抑制病毒复制的药物129

二、干扰病毒核酸复制的药物133

三、影响核糖体翻译的药物140

第二节 抗艾滋病药物140

一、逆转录酶抑制剂141

二、蛋白酶抑制剂144

第八章 抗肿瘤药147

第一节 生物烷化剂148

一、氮芥类148

二、乙撑亚胺类153

三、甲磺酸酯及卤代多元醇类154

四、亚硝基脲类154

五、金属配合物类156

第二节 抗代谢药物158

一、嘧啶类抗代谢物158

二、嘌呤类抗代谢物162

三、叶酸类抗代谢物163

第三节 抗肿瘤抗生素165

一、多肽类抗生素165

二、醌类抗生素及其衍生物167

第四节 抗肿瘤植物有效成分及其衍生物170

一、喜树碱及其衍生物170

二、鬼臼毒素及其衍生物171

三、紫杉烷类172

四、长春碱类174

五、三尖杉碱类175

第五节 抗肿瘤药的发展趋势175

一、蛋白激酶抑制剂176

二、组蛋白去乙酰化转移酶抑制剂180

三、蛋白酶体抑制剂181

第九章 拟胆碱药和抗胆碱药184

第一节 拟胆碱药185

一、胆碱受体激动剂185

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂187

第二节 抗胆碱药190

一、M胆碱受体拮抗剂190

二、N胆碱受体拮抗剂195

第十章 拟肾上腺素能药物199

一、非选择性α和β受体激动剂201

二、选择性α受体激动剂204

三、选择性β受体激动剂206

四、拟肾上腺素能药物的构效关系209

第十一章 麻醉药211

第一节 全身麻醉药211

一、吸入麻醉药212

二、静脉麻醉药213

三、全身麻醉药的构效关系215

第二节 局部麻醉药215

第十二章 心血管疾病治疗药222

第一节 调血脂药223

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂223

二、苯氧烷酸类药物229

三、烟酸及其衍生物232

四、胆固醇吸收抑制剂233

第二节 抗心绞痛药234

一、NO供体药物234

二、β受体阻滞剂238

第三节 抗高血压药243

一、作用于植物神经系统的药物243

二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物248

三、作用于离子通道的药物——钙拮抗剂256

四、利尿药及其他药物256

第四节 抗心律失常药256

一、钠通道阻滞剂257

二、β受体阻滞剂260

三、钾通道阻滞剂261

四、钙离子通道拮抗剂262

第五节 强心药270

一、强心苷类270

二、磷酸二酯酶抑制剂272

三、钙敏化剂273

四、β受体激动剂273

第六节 抗血小板及抗凝药274

一、抗血小板药274

二、抗凝药276

第十三章 泌尿相关疾病治疗药278

第一节 利尿药和抗尿失禁药278

一、多元醇类279

二、磺酰胺类279

三、噻嗪类282

四、苯氧乙酸类284

五、蝶啶类286

六、甾体类286

第二节 前列腺增生治疗药289

一、5α-还原酶抑制剂289

二、α肾上腺素受体拮抗剂291

第三节 性功能障碍改善药293

一、磷酸二酯酶抑制剂293

二、α受体拮抗剂294

第十四章 解热镇痛药及非甾体抗炎药296

第一节 解热镇痛药298

一、苯胺类299

二、水杨酸类300

三、吡唑酮类302

第二节 非甾体抗炎药303

一、非选择性的非甾体抗炎药303

二、选择性的非甾体抗炎药316

第三节 抗痛风药320

第十五章 抗变态反应药物323

一、抗变态反应药物研究进展324

二、组胺H1受体拮抗剂326

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系336

第十六章 消化疾病治疗药338

第一节 抗溃疡药338

一、组胺H2受体拮抗剂340

二、质子泵抑制剂344

第二节 促胃动力药348

一、多巴胺D2受体拮抗剂348

二、5-HT4受体激动剂350

第三节 止吐药351

一、5-HT3受体拮抗剂352

二、NK1受体拮抗剂354

第十七章 平喘镇咳祛痰药357

第一节 平喘药357

一、作用于白三烯系统的药物359

二、肾上腺糖皮质激素类药物360

三、磷酸二酯酶抑制剂364

第二节 镇咳药368

一、中枢镇咳药368

二、外周性镇咳药370

第三节 祛痰药370

第十八章 降血糖药、甲状腺激素药和抗甲状腺药373

第一节 降血糖药373

一、胰岛素及其类似物373

二、胰岛素分泌促进剂375

三、胰岛素增敏剂380

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂382

五、新靶点的口服降血糖药383

第二节 甲状腺激素药和抗甲状腺药384

一、甲状腺激素药385

二、抗甲状腺药385

第十九章 骨质疏松治疗药388

一、促进钙吸收药物389

二、抗骨吸收药物393

第二十章 甾体激素类药398

第一节 雌激素类药物400

一、甾体雌激素药物400

二、非甾体雌激素药物403

三、选择性雌激素受体调节剂404

第二节 雄激素类药物405

一、雄性激素405

二、蛋白同化激素407

三、抗雄性激素409

第三节 孕激素类药物410

一、孕激素和甾体避孕药410

二、抗孕激素413

第四节 肾上腺皮质激素药物415

第二十一章 维生素422

第一节 脂溶性维生素423

一、维生素A类423

二、维生素D类425

三、维生素E类426

四、维生素K类428

第二节 水溶性维生素429

一、维生素B族429

二、维生素C类434

第二十二章 药物设计的基本原理和方法438

第一节 药物的结构与生物活性439

一、药物的基本结构和结构改造439

二、理化性质对药效的影响439

三、电子密度分布和官能团对药效的影响440

四、键合特性对药效的影响442

五、立体结构对药效的影响443

第二节 新药设计与开发444

一、先导化合物发现的方法和途径444

二、先导化合物的优化447

三、定量构效关系450

四、计算机辅助药物设计454

参考文献456