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第1章　绪论1

一、药物化学的内容和任务1

二、化学药物的质量和名称2

三、我国药物化学事业的状况3

第2章　麻醉药5

第1节　全身麻醉药5

一、吸入性麻醉药5

二、静脉麻醉药7

第2节　局部麻醉药8

一、局部麻醉药的结构类型与代表药8

二、局部麻醉药的构效关系11

第3章　镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药15

第1节　镇静催眠药15

一、巴比妥类15

二、苯并二氮杂？类19

三、氨基甲酸酯类22

四、其他类镇静催眠药22

第2节　抗癫痫药23

一、乙内酰脲类及其同形物23

二、二苯并氮杂？类25

第3节　抗精神失常药26

一、吩噻嗪类26

二、其他类抗精神失常药28

第4章　解热镇痛药及非甾体抗炎药32

第1节　解热镇痛药32

一、水杨酸类32

二、乙酰苯胺类34

三、吡唑酮类35

第2节　非甾体抗炎药36

一、吲哚乙酸类36

二、邻氨基苯甲酸类36

三、芳基烷酸类37

四、1,2-苯并噻嗪类38

五、3,5-吡唑烷二酮类38

第3节　抗痛风药38

第5章　镇痛药41

第1节　吗啡及半合成衍生物41

一、吗啡生物碱类42

二、吗啡的半合成衍生物43

第2节　吗啡的全合成代用品44

一、苯基哌啶类45

二、氨基酮类46

三、吗啡烃类47

四、苯吗喃类47

五、其他类镇痛药物48

第3节　内源性镇痛药物49

第6章　中枢兴奋药及利尿药52

第1节　中枢兴奋药52

一、黄嘌呤类52

二、酰胺类53

第2节　利尿药55

一、多羟基化合物55

二、α、β-不饱和酮类55

三、磺酰胺类及苯并噻嗪类56

四、醛甾酮类57

五、含氮杂环类57

第7章　拟胆碱药和抗胆碱药59

第1节　拟胆碱药59

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药59

二、抗胆碱酯酶药60

第2节　抗胆碱药62

一、平滑肌解痉药62

二、骨骼肌松弛药64

三、中枢性抗胆碱药64

第8章　抗过敏药和抗溃疡药67

第1节　抗过敏药67

一、氨基醚类67

二、乙二胺类68

三、丙胺类68

四、三环类69

五、哌嗪类70

六、哌啶类70

第2节　抗溃疡药71

一、H2受体拮抗剂的结构类型与代表药71

二、质子泵抑制剂73

第9章　心血管系统药76

第1节　降血脂药76

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂76

二、影响胆固醇和三酰甘油代谢药物77

第2节　抗心绞痛药78

一、硝酸酯及亚硝酸酯类78

二、β-受体阻断剂79

三、钙拮抗剂79

第3节　抗高血压药82

一、中枢性降压药82

二、作用于交感神经系统的降压药82

三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）84

四、α-受体阻滞药84

第4节　抗心律失常药85

一、钠通道阻滞药85

二、延长动作电位时程药86

第10章　拟肾上腺素药89

第1节　苯乙胺类拟肾上腺素药89

第2节　苯异丙胺类拟肾上腺素药92

第3节　拟肾上腺素药的构效关系94

第11章　抗寄生虫药97

第1节　驱肠虫药97

一、咪唑类97

二、嘧啶类98

第2节　抗血吸虫病药99

第3节　抗疟药99

第4节　抗阿米巴原虫和抗滴虫病药101

第5节　抗丝虫病药102

第12章　抗感染药105

第1节　磺胺类药物105

一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系105

二、磺胺类药物的理化性质106

三、代表药物和抗菌增效剂107

第2节　喹诺酮类抗菌药108

一、分类、结构特点与理化性质108

二、喹诺酮类代表药物109

第3节　抗结核病药111

一、抗生素类抗结核病药111

二、合成类抗结核病药113

第4节　抗真菌药114

一、抗生素类抗真菌药114

二、合成抗真菌药115

第5节　抗病毒药115

第13章　抗生素119

第1节　β-内酰胺类抗生素119

一、青霉素及半合成青霉素类120

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类121

三、β-内酰胺类抗生素的稳定性122

四、β-内酰胺类抗生素的过敏反应124

五、β-内酰胺酶抑制剂124

六、代表药物125

第2节　氨基苷类抗生素128

第3节　大环内酯类抗生素129

第4节　四环素类抗生素130

第5节　其他抗生素131

第14章　抗肿瘤药135

第1节　烷化剂135

一、氮芥类135

二、乙烯亚胺类137

三、甲磺酸酯类及多元醇类138

四、亚硝基脲类138

第2节　抗代谢抗肿瘤药138

第3节　其他类抗肿瘤药140

一、生物碱类抗肿瘤药140

二、抗生素类抗肿瘤药140

三、金属配合物类抗肿瘤药141

第15章　甾体激素药143

第1节　概述143

一、甾体激素药物结构、分类143

二、甾体激素药物的一般性质144

第2节　雌甾类药物145

一、雌甾类药物结构特征145

二、雌甾类代表药物146

三、雌甾类药物构效关系146

第3节　雄甾类药物147

一、雄甾类药物结构特征147

二、雄甾类代表药物147

三、蛋白同化激素148

第4节　孕甾类药物148

一、孕激素148

二、肾上腺皮质激素150

第5节　孕激素拮抗剂152

第16章　维生素类药物155

第1节　脂溶性维生素155

一、维生素A155

二、维生素D156

三、维生素E157

四、维生素K158

第2节　水溶性维生素160

一、维生素B族160

二、维生素C163

第17章　药物的变质反应和生物转化167

第1节　药物的变质反应167

一、药物的水解反应167

二、药物的自动氧化反应171

三、药物的其他变质反应173

四、二氧化碳对药物质量的影响173

第2节　药物的生物转化174

一、生物转化与药物活性174

二、生物转化反应的类型175

第18章　药物的储存保管180

第1节　影响药物变质的外界因素180

一、光线180

二、空气181

三、温度181

四、湿度182

五、微生物182

六、时间182

第2节　药物储存的原则和方法182

一、药物储存的原则182

二、药物储存的常见方法183

第19章　药物的化学结构与药效的关系186

第1节　药物的基本结构和结构改造186

一、前药原理187

二、生物电子等排原理187

第2节　药物的理化性质与药效的关系188

一、溶解度和分配系数对药效的影响188

二、解离度对药效的影响188

第3节　药物的化学结构与药效的关系189

一、电子云密度分布对药效的影响189

二、官能团对药效的影响189

三、键合特性对药效的影响190

四、立体结构对药效的影响191

实验194

实验1 药物化学实验的基本知识和基本操作技能194

实验2　盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的性质实验199

实验3 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的性质实验200

实验4 阿司匹林、对乙酰氨基酚的合成与性质实验201

实验5　化学方法区别尼可刹米与氢氯噻嗪203

实验6　溴新斯的明、硫酸阿托品的性质实验204

实验7　处方中抗过敏药案例分析205

实验8　硝苯地平、卡托普利、普鲁卡因胺的性质实验207

实验9　拟肾上腺素药的性质实验208

实验10　几种抗感染药的性质实验209

实验11 抗生素类药物的性质实验211

实验12　雌二醇、黄体酮、醋酸地塞米松的性质实验212

实验13　维生素类药物的性质实验213

实验14　药物的稳定性观察实验215

实验15 药物结构与药物溶解度关系案例分析实验217

参考文献220

药物化学基础教学大纲221

目标检测选择题参考答案231