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绪言1

第一部分7

第一章 药物活性的基础因素9

第一节 理化性质9

一、药物的溶解度和分配系数9

二、药物的解离度10

第二节 化学结构方面12

一、电子云密度12

二、键合类型13

三、等排异构体17

第三节 空间因素21

一、分子容积和原子间距离21

二、立体化学22

一、受体概念的提出和发展25

第二章 药物作用的受体概念25

第一节 受体概念25

二、受体和药物作用的理论27

三、受体理论的两态模型29

第二节 受体特征30

一、受体的结构、性质30

二、受体的特征30

第三章 药物作用的机制32

第一节 影响酶的药物32

一、酶抑制作用33

二、酶抑制剂的类型33

第二节 抗代谢效应37

一、叶酸类代谢拮抗38

二、嘌呤类代谢拮抗38

三、嘧啶类代谢拮抗39

第三节 影响膜的药物40

一、影响膜的性质40

二、膜的破坏40

第四章 药物代谢和失活41

第一节 概述41

第二节 药物的生物转化——代谢反应43

一、概述43

二、氧化44

三、还原46

四、水解47

第三节 药物的生物转化——轭合反应48

一、意外发现52

第二节 先导化合物的发现和设计52

第一节 引言52

第五章 新药研究52

二、筛选53

三、定向发掘53

四、设计55

第三节 先导物优化58

一、先导物结构优化的一般考虑58

二、连接两个药物或先导物的有效基团59

三、定量构效关系60

四、三维定量构效关系（3D-QSAR）简介61

第四节 新药发现中的新技术62

一、组合化学63

二、高通量筛选66

三、虚拟筛选68

第二部分71

第一节 概述73

第六章 镇静、催眠药和抗焦虑药73

第二节 影响γ－氨基丁酸系统的药物74

一、巴比妥类药物74

二、苯并二氮？类药物78

三、其他杂环类药物84

四、影响γ－氨基丁酸系统药物的作用机理85

第三节 影响5－羟色胺系统的药物87

第四节 其他药物87

一、水合氯醛87

二、氨基甲酸酯类88

三、褪黑素及其衍生物88

第七章 抗癫痫药和抗精神失常药90

第一节 抗癫痫药90

一、巴比妥类及其同型物90

二、乙内酰脲类及其同型物91

三、苯二氮？类92

四、二苯并氮杂？类92

五、脂肪酸类93

六、GABA衍生物94

第二节 抗精神失常药95

一、抗精神病药95

二、抗抑郁药106

第八章 镇痛药112

第一节 镇痛药的发展112

一、吗啡分子的结构修饰113

二、合成镇痛药114

三、内源性阿片样镇痛物质118

第二节 阿片样镇痛药的构效关系120

一、阿片受体模型120

二、μ阿片受体激动剂的构效关系122

三、κ阿片受体激动剂的构效关系123

四、δ阿片受体激动剂的构效关系123

五、内源性阿片样肽类构效关系124

第三节 临床常用药物举例124

一、μ阿片受体激动剂125

二、混合的激动－拮抗剂129

三、阿片受体拮抗剂130

第九章 局部麻醉药和肌肉松弛药131

第一节 局部麻醉药131

一、普鲁卡因的发现和局部麻醉药的发展131

二、局部麻醉药的结构类型及其研究133

三、局部麻醉药的构效关系135

四、局部麻醉药的作用机制137

一、肌肉松弛药的发展138

第二节 肌肉松弛药138

五、局部麻醉药的体内代谢化学138

二、阿曲库铵的设计和研究140

三、骨骼肌松弛剂的分类142

第十章 治疗高血压病药物146

第一节 现有抗高血压药146

一、利尿降压药146

二、肾上腺素受体阻滞药154

三、中枢性降压药161

四、钙通道阻滞剂型抗高血压药164

五、血管紧张素转化酶抑制剂171

六、其他类药物173

第二节 新型抗高血压药176

一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂176

二、钾通道启开剂178

三、内皮素受体拮抗剂179

一、Ⅰ类抗心律失常药181

第十一章 抗心律失常药181

二、Ⅱ类抗心律失常药184

三、Ⅲ类抗心律失常药185

四、Ⅳ类抗心律失常药186

第十二章 抗动脉粥样硬化和抗心绞痛药188

第一节 抗动脉粥样硬化药188

一、降脂药188

二、抗氧化药192

第二节 抗心绞痛药193

一、硝酸酯类193

二、钙通道拮抗剂194

三、β受体阻滞剂及其他药物195

第一节 非甾体抗炎药的作用机制196

一、炎症和炎性介质196

第十三章 非甾体抗炎药196

二、花生四烯酸的代谢197

三、非甾体抗炎药的作用靶199

第二节 非甾体抗炎药200

一、解热镇痛药200

二、抗炎药202

第三节 抗痛风药216

一、抗急性痛风性关节炎药217

二、促尿酸排泄药217

三、阻断尿酸合成药217

第十四章 抗哮喘药物219

第一节 抗哮喘药物的作用靶点219

第二节 抗哮喘药物219

一、支气管扩张剂219

二、糖皮质激素222

三、抗过敏药物222

四、炎性介质抑制剂223

第三节 抗哮喘药物的展望226

第十五章 抗过敏药和抗溃疡药229

第一节 组胺及组胺受体229

第二节 抗过敏药230

一、双芳烷基胺类化合物231

二、三环类化合物235

三、哌啶和哌嗪类化合物237

四、组胺H1受体拮抗剂的立体化学239

第三节 抗溃疡药240

一、组胺H2受体拮抗剂240

二、质子泵抑制剂248

三、前列腺素类药物251

第一节 概述253

第二节 β－内酰胺抗生素253

第十六章 抗生素253

一、青霉素及半合成青霉素类254

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类264

三、非经典的β－内酰胺抗生素及β－内酰胺酶抑制剂272

第三节 四环素类抗生素275

一、天然的四环素类抗生素275

二、半合成四环素类衍生物277

第四节 氨基糖苷类抗生素278

一、链霉素类279

二、卡那霉素类279

三、庆大霉素类280

第五节 大环内酯类抗生素280

一、红霉素类281

二、麦迪霉素和螺旋霉素284

第六节 氯霉素类抗生素286

一、磺胺药物的发现和发展288

第十七章 合成抗菌药物288

第一节 磺酰胺类抗菌药物及抗菌增效剂288

二、抗菌增效剂290

三、磺胺类药物和抗菌增效剂的作用机制291

第二节 喹诺酮类抗菌药物293

一、喹诺酮类药物的发展293

二、喹诺酮类药物的化学结构类型294

三、诺氟沙星的发现及氟喹诺酮类药物构效关系研究295

四、喹诺酮类药物的化学研究299

第十八章 抗病毒药和抗真菌药302

第一节 抗病毒药302

一、抑制病毒复制初始时期的药物302

二、干扰病毒核酸复制的药物303

三、影响核糖体翻译的药物310

第二节 抗真菌药311

四、蛋白酶抑制剂311

一、影响麦角甾醇的药物312

二、抗代谢药物318

三、其他药物319

第十九章 抗肿瘤药物321

第一节概述321

一、细胞生物学基础321

二、抗肿瘤药物的发展322

第二节 直接作用于DNA的药物322

一、烷化剂322

二、金属铂配合物334

三、博来霉素类335

四、作用于DNA拓扑异构酶的药物337

第三节 干扰DNA合成的药物342

一、嘧啶类拮抗物343

二、嘌呤类拮抗物346

三、叶酸拮抗物347

第四节 抗有丝分裂的药物348

一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物349

二、在微管蛋白上有两个结合位点的药物349

三、作用在聚合状态微管的药物350

第二十章 甾体激素352

第一节 甾体激素的发展352

第二节 甾体激素的化学结构和作用机理352

一、化学结构和立体化学352

二、作用机理354

第三节 雄激素和同化激素356

一、合成雄激素和同化激素357

二、雄激素拮抗剂359

一、甾体雌激素360

第四节 雌激素360

二、非甾体雌激素361

三、构效关系362

四、雌激素拮抗剂362

第五节 孕激素363

一、合成的孕激素363

二、构效关系367

三、孕激素拮抗剂367

四、避孕药367

第六节 肾上腺皮质激素369

一、天然皮质激素369

二、糖皮质激素的结构修饰371

三、构效关系373

四、肾上腺皮质激素拮抗剂373

索引375