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第一章 绪论1

第一节 药物化学的起源与发展1

第二节 药物的命名7

第二章 中枢神经系统药物13

第一节 镇静催眠药13

一、苯二氮？类13

二、巴比妥类21

三、非苯二氮？类GABAA受体激动剂26

第二节 抗癫痫药物28

一、酰脲类29

二、苯二氮？类32

三、二苯并氮杂？类32

四、GABA衍生物34

五、脂肪羧酸类及其他类35

第三节 抗精神病药37

一、吩噻嗪类37

二、噻吨类43

三、丁酰苯类44

四、二苯并二氮？类及其衍生物47

五、取代苯甲酰胺类49

第四节 抗抑郁药50

一、单胺氧化酶抑制剂51

二、5-羟色胺重摄取抑制剂52

三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂54

第五节 镇痛药58

一、吗啡及其衍生物58

二、合成镇痛药62

三、阿片受体和内源性阿片样镇痛物质69

四、阿片样镇痛药的构效关系73

第六节 神经退行性疾病治疗药物74

一、抗帕金森病药74

二、抗阿尔茨海默病药物79

第三章 外周神经系统药物84

第一节 拟胆碱药84

一、胆碱受体激动剂85

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂88

第二节 抗胆碱药92

一、生物碱类M受体拮抗剂92

二、合成M受体拮抗剂96

三、N受体拮抗剂100

第三节 肾上腺素受体激动剂106

一、拟肾上腺素药物107

二、α2受体激动剂112

三、选择性β受体激动剂114

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系118

第四节 组胺H1受体拮抗剂118

一、经典的H1受体拮抗剂120

二、非镇静H1受体拮抗剂125

三、组胺H1受体拮抗剂的结构特点131

第五节 局部麻醉药131

一、局部麻醉药的发展132

二、苯甲酸酯类局部麻醉药133

三、酰胺类局部麻醉药135

四、氨基酮类及其他类局部麻醉药137

五、局部麻醉药的作用机制和构效关系139

第四章 循环系统药物142

第一节 β受体阻滞剂142

一、β受体阻滞剂142

二、β受体阻断剂结构与活性关系149

第二节 钙通道阻滞剂149

一、L-型钙通道阻滞剂作用机制150

二、1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂及其构效关系150

三、苯并硫氮？类钙通道阻滞剂155

四、苯烷基胺类钙通道阻滞剂157

五、其他类钙通道阻滞剂159

第三节钠、钾通道阻滞剂160

一、钠通道阻滞剂160

二、钾通道阻滞剂164

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂166

一、血管紧张素转化酶抑制剂167

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂172

第五节NO供体药物175

一、NO供体药物作用机制176

二、硝酸酯及亚硝酸酯类176

第六节 强心药180

一、强心苷类181

二、强心苷类药物构效关系183

第七节 调血脂药184

一、血脂的化学和生物化学184

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂184

三、影响胆固醇和三酰甘油代谢药物188

第八节 抗血栓药192

一、抗血小板药192

二、抗凝血药194

第九节 其他心血管系统药物196

一、作用于α肾上腺素受体的药物196

二、作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物198

第五章 消化系统药物202

第一节 抗溃疡药202

一、H2受体拮抗剂205

二、质子泵抑制剂209

第二节 止吐药215

一、5-HT3受体拮抗剂216

二、NK1受体拮抗剂219

第三节 促胃动力药221

一、多巴胺D2受体拮抗剂223

二、5-HT4受体激动剂226

第四节 肝胆疾病辅助治疗药物227

一、肝病辅助治疗药物227

二、胆病辅助治疗药232

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药235

第一节 解热镇痛药235

一、水杨酸类药物236

二、苯胺类药物239

第二节 非甾体抗炎药241

一、吡唑酮类药物241

二、邻氨基苯甲酸类药物244

三、芳基烷酸类药物245

四、1，2-苯并噻嗪类253

五、选择性COx-2抑制剂255

第七章 抗肿瘤药258

第一节 生物烷化剂258

一、氮芥类259

二、乙撑亚胺类263

三、亚硝基脲类263

四、磺酸酯类265

五、金属铂配合物267

第二节 抗代谢药物270

一、嘧啶拮抗物270

二、嘌呤拮抗物273

三、叶酸拮抗物275

第三节 抗肿瘤抗生素277

一、多肽类抗生素277

二、蒽醌类抗生素279

第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物282

一、喜树碱类282

二、长春碱类284

三、紫杉醇类286

第五节 肿瘤治疗的新靶点及其药物289

一、肿瘤细胞信号传导289

二、肿瘤血管生长抑制剂291

三、反义核苷酸293

第八章 抗生素294

第一节β-内酰胺类抗生素295

一、青霉素类296

二、头孢菌素类307

三、β-内酰胺酶抑制剂及非经典的β-内酰胺类抗生素316

第二节 四环素类抗生素320

第三节 氨基苷类抗生素323

第四节 大环内酯类抗生素325

第五节 氯霉素类抗生素331

第九章 化学治疗药335

第一节 喹诺酮类抗菌药335

一、喹诺酮类药物的研究进展335

二、喹诺酮类药物的作用机制339

三、喹诺酮类药物340

第二节 抗结核药物343

一、合成抗结核药物343

二、抗结核抗生素347

第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂350

第四节 抗真菌药物355

一、抗真菌抗生素355

二、唑类抗真菌药物357

三、其他抗真菌药物360

第五节 抗病毒药物361

一、抑制病毒复制初始时期的药物361

二、干扰病毒核酸复制的药物364

三、抗艾滋病药物369

第六节 抗寄生虫药375

一、驱肠虫药375

二、抗血吸虫病药377

三、抗疟药378

第十章 降血糖药物及利尿药385

第一节 降血糖药385

一、胰岛素及其类似物385

二、胰岛素分泌促进剂388

三、胰岛素增敏剂392

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂395

五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂396

第二节 利尿药397

一、碳酸酐酶抑制剂398

二、Na+-CI-协转运抑制剂399

三、Na+-K+-2CI-协转运抑制剂402

四、阻断肾小管上皮Na+通道药物404

五、盐皮质激素受体阻断剂405

第十一章 激素类药物408

第一节 前列腺素类药物409

第二节 肽类激素类药物413

第三节 甾体激素类药物416

一、甾体雌激素药物417

二、非甾体雌激素及抗雌激素药物421

三、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素药物426

四、孕激素药物431

五、甾体避孕药物433

六、孕激素拮抗剂436

七、肾上腺皮质激素药物440

第十二章 维生素448

第一节 脂溶性维生素448

一、维生素A类448

二、维生素D类452

三、维生素E类456

四、维生素K类460

第二节 水溶性维生素461

一、维生素B类462

二、维生素C类470

第十三章 新药设计与开发475

第一节 药物的化学结构与生物活性的关系476

一、理化性质与生物活性476

二、药物-受体相互作用478

第二节 先导化合物的发现484

一、从天然产物得到先导化合物484

二、以现有药物作为先导化合物485

三、用活性内源性物质作先导化合物487

四、利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物487

五、利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物488

第三节 先导化合物的优化488

一、生物电子等排替换488

二、前药设计489

三、软药设计491

第四节 定量构效关系492

一、Hansch方法493

二、Hansch方法在药物设计中的应用497

三、三维定量构效关系498

第五节 计算机辅助药物设计501

一、直接药物设计501

二、间接药物设计504

第十四章 药物代谢反应506

第一节 概述506

第二节 药物代谢的酶506

一、细胞色素P450酶系507

二、还原酶系508

三、过氧化物酶和单加氧酶508

四、水解酶509

第三节第Ⅰ相的生物转化509

一、氧化反应509

二、还原反应520

三、脱卤素反应523

四、水解反应523

第四节第Ⅱ相的生物转化524

一、葡萄糖醛酸的结合525

二、硫酸酯化结合526

三、氨基酸的结合527

四、谷胱甘肽结合529

五、乙酰化结合530

六、甲基化结合531

第五节 药物代谢在药物研究中的作用532

一、设计和发现新药532

二、优化药物的药动学性质533

三、解释药物的作用机制534

附录535

附录一 一些天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明年代535

附录二 药物研究中的新方法和新技术537

附录三 选读文献547

中英文对照索引548