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第一章　绪论1

第一节 药理学的研究内容与学科任务1

第二节 药理学发展简史2

第二章 药物效应动力学4

第一节 药物作用与药理效应5

第二节 治疗作用与不良反应6

第三节 量效关系7

第四节 构效关系9

第五节 药物作用机制10

第六节 药物与受体11

一、受体研究的实验、假说与发展11

二、受体的性质和特性11

三、药物与受体相互作用的学说12

四、受体与药物反应动力学12

五、作用于受体的药物分类13

第七节　跨膜信息转导与细胞内信使15

一、细胞信息转导体系中的信号接受系统15

二、细胞信号转导体系中的信使物质18

三、细胞信息转导系统与药物的影响18

第三章 药物代谢动力学20

第一节 药物的体内过程21

一、药物的转运21

二、药物的体内过程23

第二节　速率过程28

一、药物浓度-时间曲线28

二、药动学模型28

三、消除速率的类型29

四、药动学参数及其意义31

五、一级速率消除与多次用药33

第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则35

第一节 药物方面的因素35

一、药物剂型与剂量35

二、联合用药及药物相互作用36

第二节 患者方面的因素37

一、年龄37

二、性别37

三、遗传异常37

四、病理情况38

五、心理因素和安慰剂效应38

六、机体对药物反应的变化38

第三节　合理用药原则39

第五章 新药研究40

第一节 药理学研究是发现新药的重要手段41

一、基础药理学研究与临床药理学研究41

二、药理学研究的整体和离体实验41

三、药理学研究的测定方法41

第二节　新药的发现及其开发研究42

第三节 新药的研究方案和临床药理研究内容43

第四节 上市药物再评价及药物不良反应监测44

第六章 传出神经系统药理学概论46

第一节 传出神经系统的组成46

第二节　传出神经系统的递质和受体48

一、传出神经系统的递质49

二、传出神经系统的受体52

第三节　传出神经系统的生理功能55

第四节　传出神经系统药物基本作用及其分类56

一、传出神经系统药物基本作用方式56

二、传出神经系统药物分类56

第七章　胆碱受体激动药58

第一节　M胆碱受体激动药58

一、胆碱酯类59

二、生物碱类61

第二节　N胆碱受体激动药63

第八章 抗胆碱酯酶药65

第一节　胆碱酯酶65

第二节　抗胆碱酯酶药66

一、易逆性抗AChE药的一般特性67

二、常用的易逆性抗AChE药69

第九章　胆碱受体阻断药72

第一节　M胆碱受体阻断药72

第二节 Nm胆碱受体阻断药76

一、除极型肌松药76

二、非除极型肌松药77

附：有机磷酸酯类中毒及解救78

第十章 肾上腺素受体激动药82

第一节 构效关系和分类82

一、构效关系82

二、分类83

三、儿茶酚胺的体内过程84

第二节　α受体激动药84

第三节　α、β受体激动药86

第四节 β受体激动药89

第十一章　肾上腺素受体阻断药92

第一节 α受体阻断药92

第二节 β受体阻断药94

第十二章 局部麻醉药99

第十三章 中枢神经系统药理学概论104

第一节 中枢神经系统药物作用的基础105

一、神经元105

二、神经胶质细胞105

三、神经环路105

四、突触与信息传递106

五、离子通道106

第二节 中枢神经递质及其受体106

一、乙酰胆碱107

二、γ-氨基丁酸107

三、兴奋性氨基酸108

四、去甲肾上腺素109

五、多巴胺109

六、5-羟色胺110

七、组胺111

八、神经肽111

第三节 中枢神经系统药理学特点112

第十四章　全身麻醉药114

第一节　吸入麻醉药114

第二节　静脉麻醉药117

第三节　麻醉药物的联合应用118

第十五章　镇静催眠药120

第一节　苯二氮？类121

一、苯二氮？类镇静催眠药121

二、新型苯二氮？受体激动剂125

附：苯二氮？受体拮抗剂126

第二节 巴比妥类126

第三节　其他镇静催眠药128

附：中枢兴奋药128

一、主要能使大脑皮质功能活动提高的药物128

二、主要能使延髓呼吸中枢兴奋的药物130

第十六章 抗癫痫药及抗惊厥药132

第一节　抗癫痫药132

第二节　抗惊厥药137

第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药139

第一节 治疗帕金森病药140

一、拟多巴胺药141

二、中枢抗胆碱药142

三、其他143

第二节 治疗阿尔茨海默病药143

一、AChE抑制剂144

二、M受体激动剂145

三、NMDA受体拮抗剂145

四、神经细胞生长因子增强剂146

五、代谢激活剂146

第十八章　治疗精神病药148

一、吩噻嗪类148

二、硫杂蒽类152

三、丁酰苯类153

四、其他抗精神病药物154

第十九章　治疗抑郁症和躁狂症药156

第一节　抗抑郁症药156

一、三环类抗抑郁药158

二、选择性5-HT再摄取抑制药159

三、NA再摄取抑制药160

四、其他抗抑郁药161

第二节　抗躁狂症药162

第二十章　镇痛药164

第一节 阿片生物碱类镇痛药164

一、构效关系164

二、阿片受体及阿片肽165

三、常用阿片生物碱类镇痛药167

第二节　人工合成的阿片类镇痛药169

第三节 其他镇痛药171

第四节 阿片受体拮抗剂171

第五节 恶性肿瘤所致疼痛的阶梯治疗171

第六节 阿片类药物依赖性及其治疗172

一、药物依赖性的定义172

二、阿片依赖性的机制172

三、阿片类药物依赖性的治疗172

第二十一章　解热镇痛药175

第一节　概述175

第二节 水杨酸类178

第三节　苯胺类179

第四节 吲哚衍生物及类似物180

第五节 丙酸类180

第六节 选择性环氧酶-2抑制剂181

第七节 其他解热镇痛抗炎药182

第二十二章　Ca2+通道阻滞药184

第一节　Ca2+通道与Ca2+通道阻滞药分类185

一、细胞内钙的调节与Ca2+的病理生理意义185

二、Ca2+通道类型及分子结构186

三、Ca2+通道阻滞药分类186

第二节 药理作用及临床应用187

一、作用机制187

二、药理作用188

三、临床应用189

第三节 体内过程及不良反应192

一、体内过程192

二、不良反应192

第四节 常用的Ca2+通道阻滞药193

一、苯烷胺类193

二、二氢吡啶类194

三、地尔硫？类195

四、氟桂利嗪类195

五、普尼拉明类196

六、其他196

第二十三章 肾素-血管紧张素系统抑制药197

第一节 肾素-血管紧张素系统197

第二节 血管紧张素转化酶抑制药198

一、药理作用199

二、作用机制199

三、临床应用200

四、不良反应200

五、分类及常用药物201

第三节 血管紧张素Ⅱ受体阻断药202

第二十四章 抗高血压药205

第一节 作用部位及分类205

第二节 常用抗高血压药206

一、肾素-血管紧张素系统抑制药206

二、Ca2+通道阻滞药206

三、利尿降压药206

四、交感神经抑制药206

五、血管扩张药209

第三节 高血压治疗的新概念210

一、确切降压210

二、稳定血压211

三、阻断RAS211

第二十五章 抗心律失常药213

第一节 心律失常的电生理学基础214

一、正常心肌电生理214

二、心律失常发生机制215

第二节 抗心律失常药物的分类216

第三节 常用抗心律失常药217

一、Ⅰ类药——Na+通道阻滞药217

二、Ⅱ类药——β受体阻断药220

三、Ⅲ类药——延长动作电位时程药221

四、Ⅳ类药——钙拮抗药223

五、其他类药223

六、抗心律失常药的电生理作用比较和合理应用224

第二十六章 治疗充血性心力衰竭的药物227

第一节 心力衰竭的病理生理机制和药物作用的环节227

一、交感神经激活和β受体信号转导的变化228

二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活228

三、心脏重构229

第二节 常用药物229

一、ACE抑制药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药229

二、利尿药230

三、β受体阻断药230

四、醛固酮拮抗药231

五、正性肌力药231

六、血管扩张药234

第二十七章 抗心绞痛药236

第一节 硝酸酯类238

第二节 β受体阻断药240

第三节 Ca2+通道阻滞药241

第四节 其他抗心绞痛药243

第五节 抗心绞痛药物的联合应用244

第二十八章 抗动脉粥样硬化药246

第一节 调血脂药246

一、HMG-CoA还原酶抑制剂247

二、影响胆固醇吸收和转化的药物250

三、影响脂蛋白合成、转运及分解的药物251

第二节 抗氧化剂253

一、合成型抗氧化剂253

二、天然型抗氧化剂253

第三节 多烯脂肪酸类254

第四节 动脉内皮保护药254

第二十九章 利尿药256

第一节 利尿药作用的生理学基础257

第二节 常用利尿药259

一、碳酸酐酶抑制药259

二、袢利尿药259

三、噻嗪类利尿药261

四、保钾利尿药262

五、渗透性利尿药264

第三十章 作用于血液及造血系统的药物266

第一节 抗凝血药267

一、凝血酶间接抑制药268

二、凝血酶直接抑制药270

三、维生素K拮抗药270

四、体外抗凝药271

第二节 抗血小板药271

一、抑制血小板代谢的药物272

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物273

三、血小板膜糖蛋白受体阻断药273

第三节 纤维蛋白溶解药273

一、第一代纤维蛋白溶解药274

二、第二代纤维蛋白溶解药274

三、第三代纤维蛋白溶解药275

第四节 促凝血药275

第五节 作用于造血系统的药物276

一、抗贫血药276

二、促白细胞生成药279

第六节 血容量扩充药279

第三十一章 作用于呼吸系统的药物281

第一节 平喘药281

一、肾上腺素受体激动药281

二、茶碱类283

三、M受体阻断药283

四、糖皮质激素类283

五、肥大细胞膜稳定药284

六、其他284

第二节 镇咳药285

第三节 祛痰药285

第三十二章 作用于消化系统的药物287

第一节 抗消化性溃疡药287

一、抗酸药287

二、抑制胃酸分泌药288

三、胃黏膜保护药290

四、抗幽门螺杆菌药291

第二节 消化功能调节药292

一、助消化药292

二、止吐药与胃肠促动药292

三、泻药293

四、止泻药294

五、利胆药294

第三十三章 作用于子宫平滑肌的药物296

第一节 子宫平滑肌兴奋药296

一、垂体后叶激素296

二、前列腺素298

三、麦角生物碱类299

第二节 子宫平滑肌抑制药301

一、β2受体激动药301

二、其他子宫平滑肌抑制药301

第三十四章 影响自体活性物质的药物303

第一节 组胺303

第二节　抗组胺药304

一、H1受体阻断药304

二、H2受体阻断药306

第三节　膜磷脂代谢产物类药及其阻断药306

一、前列腺素和血栓素306

二、血小板活化因子307

三、白三烯及其阻断药307

第四节 5-羟色胺类药及阻断药308

一、5-羟色胺及其受体激动药308

二、5-羟色胺阻断药309

第五节　一氧化氮309

第六节 多肽类310

一、激肽类310

二、血管紧张素310

三、利尿钠肽310

四、P物质310

五、内皮素310

六、其他310

第七节　腺苷311

第三十五章 性激素类药与避孕药312

第一节 性激素的分泌调节及作用机制312

一、性激素分泌的调节方式312

二、性激素的作用机制313

第二节　雌激素类药及抗雌激素类药313

一、雌激素类药313

二、抗雌激素类药与选择性雌激素受体调节药314

第三节 孕激素类药及抗孕激素类药315

一、孕激素类药316

二、抗孕激素类药316

第四节　雄激素类药和抗雄激素类药317

一、雄激素类药317

二、同化激素类药318

三、抗雄激素类药318

第五节　避孕药318

一、女用避孕药318

二、男用避孕药320

第三十六章 治疗前列腺增生和勃起功能障碍的药物321

第一节 治疗前列腺增生的药物321

一、前列腺增生概述321

二、α肾上腺素受体阻断药322

三、5α-还原酶抑制剂323

四、植物药324

五、其他治疗药物325

第二节 治疗前列腺炎综合征的药物325

第三节 治疗勃起功能障碍的药物326

一、口服药物326

二、舌下含服药物328

三、注射和经尿道治疗药物328

四、激素替代疗法329

第三十七章　肾上腺皮质激素类药物330

第一节　糖皮质激素类药物331

第二节　皮质激素抑制药340

第三十八章　甲状腺激素和抗甲状腺药341

第一节 甲状腺激素341

第二节　抗甲状腺药345

一、硫脲类345

二、碘和碘化物346

三、放射性碘347

四、β受体阻断药347

第三十九章　胰岛素及口服降血糖药349

第一节　胰岛素349

第二节 口服降血糖药352

一、磺酰脲类352

二、双胍类354

三、胰岛素增敏药355

四、葡萄糖苷酶抑制药356

五、其他类356

第四十章 抗骨质疏松的药物357

第一节 骨质疏松的发病机制357

第二节　骨吸收抑制药359

一、双膦酸盐359

二、降钙素362

三、雌激素363

四、植物雌激素365

第三节 骨形成促进药366

一、氟化物366

二、甲状旁腺激素367

三、雄激素368

第四节　骨矿化促进药368

一、钙制剂368

二、维生素D368

第五节　其他药物369

第四十一章 抗菌药物概论371

第一节 抗菌药发展简史和常用术语372

一、抗菌药发展简史372

二、常用术语372

第二节 抗菌药物的作用机制373

一、抑制细菌细胞壁的合成373

二、改变胞质膜的通透性374

三、抑制蛋白质的合成374

四、影响核酸代谢374

五、影响叶酸代谢374

第三节 细菌耐药性375

一、细菌耐药性的产生375

二、耐药性的种类375

三、耐药的机制375

四、耐药基因的转移方式376

五、多重耐药的产生与对策377

第四节 抗菌药物合理应用原则378

一、尽早确定病原菌378

二、按适应证选药378

三、正确确定给药剂量和用法379

四、抗菌药物的预防应用379

五、抗菌药物的联合应用379

第四十二章 β-内酰胺类抗生素381

第一节　化学结构、机制及耐药性381

第二节 青霉素类抗生素384

一、天然青霉素385

二、半合成青霉素386

第三节 头孢菌素类抗生素387

一、第一代头孢菌素389

二、第二代头孢菌素389

三、第三代头孢菌素389

四、第四代头孢菌素390

第四节　其他β-内酰胺类抗生素391

一、碳青霉烯类391

二、头霉素类391

三、单环β-内酰胺类391

四、氧头孢烯类391

五、β-内酰胺酶抑制药392

第四十三章　大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素394

第一节 大环内酯类抗生素394

一、概述394

二、各种大环内酯类抗生素的特点396

第二节 林可霉素类抗生素398

第三节 多肽类抗生素398

第四十四章 氨基糖苷类抗生素402

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性402

第二节 各种氨基糖苷类抗生素的特点及应用405

第四十五章 四环素类及氯霉素类409

第一节 四环素类抗生素409

一、四环素类抗生素的共性409

二、各种四环素类抗生素特点及应用412

第二节 氯霉素类抗生素412

第四十六章 人工合成抗菌药416

第一节 喹诺酮类抗菌药417

一、概述417

二、各种喹诺酮类药物抗菌作用特点及应用420

第二节 磺胺类抗菌药421

一、磺胺类抗菌药的共性421

二、各种磺胺类药物的特点及应用422

第三节 其他合成抗菌药物423

第四十七章 抗结核病药与抗麻风病药425

第一节 抗结核病药426

一、常用抗结核病药426

二、结核病化学治疗的原则429

第二节 抗麻风病药429

第四十八章 抗真菌药431

第一节 抗深部真菌感染药434

第二节 抗表浅部真菌感染药437

第四十九章 抗病毒药440

第一节 抗病毒药概述441

一、病毒简介441

二、抗病毒药的作用机制和分类441

第二节 广谱抗病毒药442

一、嘌呤或嘧啶核苷类似药442

二、生物制剂443

第三节 抗RNA病毒药443

一、抗艾滋病病毒药443

二、抗流感病毒药448

第四节 抗DNA和RNA病毒药450

一、抗疱疹病毒药450

二、抗乙型肝炎病毒药451

第五十章 抗寄生虫药453

第一节 抗疟药453

一、疟原虫生活史和抗疟药的作用环节454

二、主要用于控制症状的药物455

三、主要用于阻止复发和传播的药物458

四、主要用于病因性预防的药物458

第二节 抗阿米巴病药459

第三节 抗血吸虫病和抗丝虫病药460

一、抗血吸虫病药460

二、抗丝虫病药461

第四节 抗肠蠕虫药461

第五十一章 抗恶性肿瘤药464

第一节 抗肿瘤药的概述465

一、抗肿瘤药的分类465

二、抗肿瘤药物作用的细胞生物学机制465

三、抗肿瘤药物作用的生化机制467

四、抗肿瘤药物的新作用靶点467

五、抗肿瘤药物的耐药性及作用机制469

第二节 常用的抗肿瘤药471

一、抗代谢药471

二、干扰蛋白质合成与功能的药物474

三、嵌入DNA干扰转录过程的药物476

四、影响DNA结构与功能的药物477

五、影响体内激素平衡的药物481

六、肿瘤生物治疗药物483

第三节 抗恶性肿瘤药应用中的常见问题487

一、化疗在综合治疗中的作用487

二、影响化疗疗效的因素487

三、抗恶性肿瘤药的联合应用488

四、抗恶性肿瘤药的毒性反应488

第五十二章 影响免疫功能的药物491

第一节 免疫抑制药492

一、钙调磷酸酶抑制药493

二、抗代谢药495

三、烷化剂496

四、抗体496

第二节 免疫增强药499

第五十三章 基因药物与基因治疗502

第一节 基因治疗的分类、方式与途径502

一、基因治疗的分类502

二、基因治疗的方式503

三、基因治疗的途径503

第二节 基因转移的技术503

第三节 基因治疗的靶向调控504

一、目的基因表达空间的定位504

二、目的基因表达时序的调控504

三、目的基因表达水平的调控504

第四节 RNAi技术及其应用504

一、RNAi的分子生物学机制504

二、RNAi现象的生物学意义506

三、RNAi技术与其他反向遗传性研究手段的比较506

四、RNAi技术在药物研究中的价值506

第五节 基因治疗的应用506

一、遗传性疾病的基因治疗506

二、恶性肿瘤的基因治疗506

三、感染性疾病的基因治疗507

四、其他疾病的基因治疗507

第六节 基因治疗的展望507

中文专业词汇索引509

英中文专业词汇对照及索引515