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第1篇药理学总论1

第一章绪言1

第一节药理学的任务与研究内容1

一、药理学的性质与任务1

二、药理学的研究内容2

三、学习药理学的目的与方法3

第二节药物的起源与药理学的发展3

简史3

第三节新药的药理学研究4

一、临床前药理学研究5

二、新药临床药理学研究5

第二章药物对机体的作用——药效学6

第一节药物的基本作用6

一、药物作用6

二、药物作用的基本形式6

第二节药物作用的方式7

一、局部作用与吸收作用7

二、直接作用与间接作用7

三、药物作用的选择性7

第三节药物作用的二重性7

一、药物的防治作用8

二、药物的不良反应8

第四节药物作用机制10

一、改变细胞周围环境的理化性质10

二、作用于一定的靶点10

三、补充机体所缺乏的物质10

四、影响神经递质和激素的功能11

五、影响免疫功能11

六、与基因相关的治疗11

第五节药物与受体11

一、受体的概念11

二、受体学说12

三、受体的类型与药物——受体相互作用后的反应12

四、药物与受体结合的形式12

五、药物与受体结合的特点13

六、药物与受体结合的相互作用13

七、第二信使14

八、受体调节14

第六节药物的构效关系与量效关系15

一、药物的构效关系15

二、药物的量效关系15

第三章机体对药物的作用——药动学20

第一节药物的体内过程21

一、药物的跨膜转运21

二、药物的吸收22

三、药物的分布24

四、药物的代谢25

五、药物的排泄29

第二节药物代谢动力学的基本概念30

一、血药浓度与时间的关系及血药浓度——时间曲线30

二、药物的消除与蓄积31

三、药物的消除速率与速率常数32

四、房室模型与概念33

五、生物利用度34

六、表观分布容积35

七、清除率35

八、半衰期35

九、稳态血药浓度36

第四章影响药物效应的因素38

第一节药物方面的因素38

一、药物的化学结构38

二、药物剂38

三、给药途径39

四、给药次数和给药时间40

五、药物相互作用40

六、长期用药41

第二节机体方面的因素41

一、年龄41

二、性别41

三、病理状态42

四、心理因素42

五、遗传因素42

六、时间药理学42

第2篇传出神经系统药物药理45

第五章传出神经系统药理概论45

第一节传出神经系统的结构及功能45

第二节传出神经的化学传递及传出46

神经分类46

一、化学传递的相关概念46

二、传出神经按递质分类46

第三节传出神经递质的合成及代谢47

一、ACh的合成与代谢47

二、NA的合成与代谢48

第四节传出神经的受体分布及效应48

一、胆碱受体49

二、肾上腺素受体49

三、多巴胺受体49

第五节传出神经递质及受体结合产生效应的机制50

一、NA的β型作用机制51

二、NA的a型作用机制51

三、ACh的M样作用机制51

四、ACh的N样作用机制51

第六节传出神经药物的作用方式及52

药物分类52

一、直接作用于受体52

二、影响神经递质52

三、传出神经药物分类52

第六章拟胆碱药54

第一节直接作用于胆碱受体的拟胆54

碱药54

一、M、N胆碱受体激动药54

二、M胆碱受体激动药55

三、N胆碱受体激动药57

第二节胆碱醋酶抑制药57

一、易逆性胆碱酯酶抑制药57

二、难逆性胆碱醋酶抑制药60

第三节胆碱醋酶复活药62

第七章抗胆碱药64

第一节M胆碱受体阻断药64

一、阿托品类生物碱64

二、阿托品的合成代用品67

三、选择性M受体阻断药68

第二节NN胆碱受体阻断药——神经69

节阻断药69

第三节NM胆碱受体阻断药—骨骼69

肌松弛药69

一、去极化型肌松药69

二、非去极化型肌松药70

第八章拟肾上腺素药72

第一节拟肾上腺素药的构效关系72

与分类72

第二节a、β受体激动药73

第三节a受体激动药75

一、a1、a2受体激动药75

二、a1受体激动药76

三、a2受体激动药77

第四节β受体激动药77

一、β1、β2受体激动药77

二、β1受体激动药78

三、β2受体激动药78

第五节a、β、DA受体激动药78

第九章抗肾上腺素药81

第一节a受体阻断药81

一、a1、a2受体阻断药82

二、a1受体阻断药83

第二节β受体阻断药84

一、非选择性β受体阻断药85

二、选择性β1受体阻断药88

三、a、β受体阻断药88

第3篇麻醉药物药理91

第十章全身麻醉药91

第一节吸入性麻醉药91

第二节静脉麻醉药93

第三节复合麻醉94

第十一章局部麻醉药96

第一节局麻药分类96

第二节局麻作用及作用机制96

第三节局麻药的给药方法97

第四节影响局麻药作用的因素97

第五节常用局麻药98

第六节局麻药的不良反应99

第4篇中枢神经系统药物药理103

第十二章镇静催眠药103

第一节苯二氮？类103

第二节巴比妥类105

第三节其他镇静催眠药107

第十三章抗癫痫药及抗惊厥药110

第一节抗癫痫药110

第二节抗惊厥药114

第十四章抗精神障碍药117

第一节抗精神病药118

一、吩噻嗪类118

二、硫杂蒽类121

三、丁酰苯类121

四、二苯二氮？类122

五、苯酰胺类122

六、二苯丁酰呢啶类123

七、新型非典型抗精神病药124

第二节抗躁狂症药及抗抑郁症药125

一、抗躁狂症药125

二、抗抑郁症药126

第三节抗焦虑症药129

第十五章抗帕金森病药132

一、中枢拟多巴胺药132

二、中枢性抗胆碱药135

第十六章抗老年性痴呆症药137

一、中枢性胆碱醋酶抑制药137

二、中枢M胆碱受体激动药139

三、NMDA受体非竞争性拮抗药139

第十七章镇痛药141

第一节阿片生物碱类镇痛药141

第二节人工合成镇痛药145

一、人工合成阿片镇痛药145

二、人工合成阿片受体部分激动药147

第三节其他镇痛药148

第四节镇痛药的应用原则与阿片受体阻断药148

第十八章解热镇痛抗炎药及抗痛风药151

第一节解热镇痛抗炎药151

一、水杨酸类153

二、苯胺类155

三、吡唑酮类156

四、有机酸类157

五、其他159

六、解热镇痛药复方制剂160

第二节抗痛风药160

一、抑制痛风炎症药160

二、促进尿酸排泄药161

三、抑制尿酸生成药161

第十九章中枢兴奋药及促大脑功能恢复药163

第一节大脑皮质兴奋药163

第二节延髓呼吸中枢兴奋药164

第三节颈动脉体及主动脉体兴奋药165

第四节促大脑功能恢复药165

第5篇心血管系统药物药理167

第二十章钙通道阻滞药167

第一节钙通道与分型168

第二节钙通道阻断药的分类169

第三节常用钙通道阻滞药174

一、二氢吡啶类174

二、硫氮草类177

三、苯烷胺类177

四、其他类178

第二十一章抗心律失常药180

第一节正常心肌电生理180

一、心肌细胞膜电位与离子转运180

二、自律性180

三、传导速度180

四、有效不应期181

五、心肌兴奋性181

六、膜反应性181

第二节异常心肌电生理182

一、冲动起源异常182

二、冲动传导异常182

第三节抗心律失常药的作用机制及分类183

一、抗心律失常药的作用机制183

二、抗心律失常药分类184

第四节常用抗心律失常药185

一、I类——钠通道阻滞药185

二、Ⅱ类——β受体阻断药190

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药191

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药192

五、其他类193

第五节抗心律失常药的应用原则193

第二十二章抗高血压药196

第一节血压调节及高血压197

一、血压调节197

二、高血压198

第二节抗高血压药物分类及常用药物198

一、抗高血压药物分类198

二、抗高血压药物的作用部位199

三、常用抗高血压药199

第三节抗高血压药应用原则215

一、有效治疗与终身治疗215

二、根据病情及合并症选用药物215

三、保护靶器官216

四、个体化治疗216

五、联合用药216

第二十三章抗慢性心功能不全药219

第一节强心苷220

第二节非强心苷类正性肌力药226

第三节β受体激动药226

一、β1受体激动药226

二、a5、β受体阻断药227

第四节减轻心脏负荷药227

一、利尿药227

二、肾素一血管紧张素系统抑制药227

三、血管舒张药228

第二十四章抗心绞痛药230

一、心绞痛概述230

二、常用抗心绞痛药231

第二十五章抗动脉粥样硬化药237

第一节调血脂药238

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药239

二、苯氧酸类药239

三、烟酸及其衍生物240

四、胆酸螯合药240

第二节抗氧化药241

第三节多烯脂肪酸类242

第四节保护血管内皮药242

第6篇内脏系统药物药理245

第二十六章利尿药及脱水药245

第一节利尿药245

一、利尿药作用的肾泌尿生理学基础245

二、利尿药的分类248

三、常用利尿药250

四、利尿药的临床应用原则255

第二节脱水药256

第二十七章血液及造血系统药258

第一节抗贫血药258

一、铁制剂258

二、维生素类259

三、红细胞生成素261

第二节升白细胞药262

第三节促凝血药263

一、促进凝血因子生成药264

二、抗纤维蛋白溶解药265

三、凝血因子制剂266

四、作用于血管的止血药266

五、增加血小板药266

第四节抗凝血药及溶血栓药267

一、抗凝血药267

二、溶血栓药270

三、抗血小板药272

四、凝血酶抑制药273

第五节血容量扩充药274

第二十八章呼吸系统药277

第一节镇咳药277

一、中枢性镇咳药277

二、外周性镇咳药278

第二节祛痰药278

一、痰液稀释药278

二、黏痰溶解药279

三、黏液稀释药279

第三节平喘药280

一、支气管平滑肌松弛药281

二、抗炎平喘药283

三、抗过敏平喘药285

第二十九章消化系统药287

第一节助消化药287

第二节抗消化性溃疡药288

一、抗酸药288

二、胃酸分泌抑制药289

三、胃黏膜保护药292

四、抗幽门螺杆菌药294

五、胃肠解痉药295

第三节泻药和止泻药295

一、泻药295

二、止泻药296

第四节止吐药及促胃肠动力药297

一、多巴胺受体阻断药297

二、5一HT3受体拮抗药298

三、5一HT4受体激动药298

第五节肝胆疾病辅助用药298

一、肝炎辅助用药298

二、治疗肝性脑病药299

三、胆石溶解药和利胆药299

第三十章子宫平滑肌兴奋药及子宫平滑肌抑制药302

第一节子宫平滑肌兴奋药302

第二节子宫平滑肌抑制药304

第7篇激素类药物药理309

第三十一章肾上腺皮质激素类药309

第一节糖皮质激素类药310

第二节盐皮质激素类药317

第三节促皮质素及皮质激素抑制药317

一、促皮质素317

二、皮质激素抑制药318

第三十二章性激素类药320

第一节雌激素类药与抗雌激素类药320

一、雌激素类药320

二、抗雌激素类药322

第二节孕激素类药322

第三节雄激素类药与同化激素类药323

一、雄激素类药323

二、同化激素324

第三十三章避孕药326

第一节女性用避孕药326

一、主要抑制排卵的避孕药326

二、主要干扰孕卵着床的避孕药327

三、紧急避孕药327

四、抗早孕药328

第二节男性避孕药328

第三节人工流产或引产药329

第三十四章甲状腺激素及抗甲状腺药331

第一节甲状腺激素331

第二节抗甲状腺素药333

一、硫脲类334

二、碘及碘化物335

三、放射性碘335

四、β受体阻断药与其他药335

第三十五章胰岛素及口服降血糖药337

第一节胰岛素337

第二节口服降血糖药340

一、磺酰脲类340

二、双肌类341

三、a-葡萄糖苷酶抑制药342

四、胰岛素增敏药342

五、餐时血糖调节药342

第8篇化学治疗药物药理345

第三十六章抗病原微生物药345

第一节病原微生物药的基本概念345

第二节抗菌药物的作用机制346

一、抑制细菌细胞壁合成347

二、影响细菌细胞膜通透性347

三、抑制细菌蛋白质合成347

四、抑制细菌核酸代谢348

五、影响细菌叶酸代谢348

第三节细菌耐药性及其产生机制348

一、细菌耐药性348

二、细菌对抗菌药物产生耐药性的机制350

第四节抗菌药物应用的基本原则350

一、严格按照适应证选药351

二、抗菌药的联合应用352

第三十七章β-内酸胺类抗生素359

第一节青霉素类359

一、天然青霉素359

二、半合成青霉素363

第二节头孢菌素类367

第三节其他β-内酰胺类368

一、碳青霉烯类368

二、单环β-内酰胺类369

三、β-内酰胺酶抑制剂369

四、氧头孢烯类370

第三十八章大环内醋类及林可霉素类抗生素373

第一节大环内醋类373

一、红霉素类373

二、其他大环内醋类374

第二节林可霉素类抗生素375

第三十九章氨基糖苷类抗生素377

第一节氨基糖苷类抗生素的共同特点377

第二节常用氨基糖苷类抗生素380

第四十章多黏菌素类及多肽类抗生素383

第一节多黏菌素类抗生素383

第二节多肽类抗生素383

第四十一章四环素类及氯霉素类386

第一节四环素类386

第二节氯霉素类388

第四十二章人工合成抗菌药391

第一节喹诺酮类药391

一、喹诺酮类药概述391

二、喹诺酮类药的共性392

三、常用喹诺酮类药394

第二节磺胺类药396

一、化学结构及分类396

二、抗菌作用397

三、抗菌机制397

四、耐药性397

五、各种磺胺药特点398

六、不良反应及用药注意事项399

第三节其他人工合成抗菌药399

一、甲氧节啶399

二、硝基咪唑类400

三、硝基呋喃类401

第四十三章抗真菌药及抗病毒药403

第一节抗真菌药403

一、全身抗真菌药403

二、外用抗真菌药406

第二节抗病毒药407

一、抗疱疹病毒药407

二、抗艾滋病病毒（HIV）药410

三、抗流感病毒药411

四、抗肝炎病毒药412

第四十四章抗结核病药及抗麻风病药414

第一节抗结核病药414

一、常用抗结核病药414

二、其他抗结核病药418

三、抗结核病药的应用原则418

第二节抗麻风病药419

第四十五章抗寄生虫病药422

第一节抗疟药422

一、疟原虫生活史与抗疟药的作用环节422

二、抗疟药分类423

三、常用抗疟药424

第二节抗阿米巴病药及抗滴虫病药428

一、抗阿米巴病药428

二、抗滴虫病药431

第三节抗血吸虫病药及抗丝虫病药432

一、抗血吸虫病药432

二、抗丝虫病药433

第四节抗肠道蠕虫病药435

第四十六章抗恶性肿瘤439

第一节概述439

一、细胞群分类439

二、抗恶性肿瘤药的分类440

三、抗恶性肿瘤药的作用机制440

四、抗恶性肿瘤药的常见不良反应及注意事项442

第二节常用抗恶性肿瘤药442

一、烷化剂442

二、抗代谢药446

三、天然产物及其衍生物449

四、抗肿瘤抗生素451

五、影响激素功能的抗癌药453

六、其他抗癌药455

第三节抗肿瘤药物的应用基本原则457

第9篇其他类药物药理461

第四十七章组胺及抗组胺药461

第一节组胺及组胺受体激动药461

一、组胺461

二、组胺受体激动药462

第二节组胺受体阻断药463

一、H1受体阻断药463

二、H2受体阻断药465

第四十八章调节免疫功能药467

第一节免疫抑制药468

一、肾上腺皮质激素类药469

二、钙调磷酸酶抑制药469

三、抗增殖与抗代谢药471

四、抗体472

第二节免疫增强药472

第三节细胞因子475

第四十九章调节水、电解质及酸碱平衡药478

第一节调节水、电解质平衡药478

一、钠盐478

二、钾盐478

三、钙盐479

第二节调节酸碱平衡药480

第三节葡萄糖482

第五十章器官疾病诊断用药483

第一节X线造影剂483

第二节磁共振成像（MRI）造影剂485

第三节器官功能检查用药486

第五十一章酶类及生化制剂490

第一节酶类490

第二节生化制剂492

第五十二章维生素类药495

一、脂溶性维生素495

二、水溶性维生素496

中文索引500

英文索引513