药物合成反应技术与方法PDF|Epub|txt|kindle电子书版本网盘下载

药物合成反应技术与方法PDF格式电子书版下载

注意：本站所有压缩包均有解压码： 点击下载压缩包解压工具

第一章　概论1

一、《药物合成反应技术与方法》课程的性质、学习内容及学习方法1

二、药物合成反应的主要特点2

三、药物合成反应的分类与试剂的分类4

四、药物合成的发展趋势与新技术6

阅读材料 原子经济性反应7

习题7

第二章　卤化反应8

第一节 不饱和烃的卤加成反应8

一、烯烃与卤素的加成9

二、烯烃与次卤酸（酯）、N-卤代酰胺的加成10

三、烯烃与卤化氢的加成12

第二节 卤取代反应13

一、芳烃侧链α-位、烯丙位的卤取代13

二、芳环上的卤取代16

三、羰基化合物的α-位卤取代19

第三节 卤置换反应22

一、醇羟基的卤置换22

二、羧羟基的卤置换27

三、酚羟基的卤置换28

四、醚的卤置换29

五、其他官能团的卤置换30

阅读材料 光化学合成技术32

习题33

第三章　烃化反应36

第一节 氧原子上的烃化反应36

一、卤代烃为烃化剂37

二、酯类为烃化剂40

三、环氧乙烷类为烃化剂41

四、其他烃化剂42

五、螯合酚及多元酚的选择性烃化43

第二节 氮原子上的烃化反应45

一、卤代烃为烃化剂45

二、酯类为烃化剂49

三、环氧乙烷类为烃化剂51

四、醛、酮为烃化剂51

第三节 碳原子上的烃化反应53

一、芳烃的C-烃化——Friedel-Crafts反应53

二、芳烃的氯甲基化——Blanc反应56

三、羰基化合物的α位C-烃化57

四、炔烃的碳烃化61

第四节 相转移催化技术在药物合成中的应用62

一、相转移催化反应的原理62

二、相转移催化剂63

三、影响相转移催化反应的主要因素65

四、相转移催化技术在烃化反应中的应用67

阅读材料 分子筛催化剂71

习题71

第四章　酰化反应75

第一节 氧原子上的酰化反应76

一、羧酸为酰化剂77

二、羧酸酯为酰化剂81

三、酸酐为酰化剂84

四、酰氯为酰化剂87

五、乙烯酮为酰化剂89

第二节 氮原子上的酰化反应89

一、羧酸为酰化剂90

二、羧酸酯为酰化剂91

三、酸酐为酰化剂93

四、酰氯为酰化剂95

第三节 碳原子上的酰化反应96

一、芳烃的C-酰化96

二、羰基化合物的α-位C-酰化102

阅读材料 离子交换树脂103

习题104

第五章　缩合反应108

第一节 醛酮化合物之间的缩合108

一、自身缩合109

二、交错缩合111

第二节 醛、酮与羧酸及其衍生物之间的缩合114

一、活性亚甲基化合物的亚甲基化反应（Knoevenagel反应）114

二、Perkin反应115

三、Reformatsky反应117

四、α，β-环氧烷基化反应（Darzens反应）119

第三节 酯缩合反应120

一、酯-酯缩合120

二、酯-酮缩合123

三、酯-腈缩合123

第四节 其他类型的缩合反应及其在药物合成中的应用124

一、Mannich反应124

二、Wittig（维蒂希）反应127

三、Michael反应129

阅读材料 微波用于有机合成131

习题132

第六章　氧化反应134

第一节 烃类的氧化135

一、苄位烃基的氧化135

二、羰基α位活性烃基的氧化137

三、烯丙位烃基的氧化139

第二节 醇类的氧化141

一、伯、仲醇被氧化成醛、酮141

二、醇被氧化成羧酸147

三、二元醇的氧化148

第三节 醛、酮的氧化149

一、醛的氧化149

二、酮的氧化152

三、α-羟酮的氧化152

第四节 含烯键化合物的氧化153

一、烯键环氧化153

二、烯烃氧化成1,2-二醇155

三、烯键的断裂氧化158

第五节 芳烃的氧化159

一、芳烃的氧化开环159

二、氧化成醌159

第六节 脱氢反应160

一、脱氢芳构化160

二、羰基α，β-脱氢反应161

阅读材料 生物氧化162

习题164

第七章　还原反应167

第一节 不饱和烃类的还原167

一、炔、烯的还原167

二、芳烃的还原176

第二节 醛、酮的还原177

一、还原成醇178

二、还原成烃类181

三、还原胺化反应183

第三节 羧酸及其衍生物的还原184

一、酰卤的还原184

二、酯及酰胺的还原184

三、腈的还原186

第四节 含氮化合物的还原187

一、硝基化合物的还原187

二、亚甲胺的还原190

三、其他含氮化合物的还原191

第五节 氢解反应191

一、氢解反应的概念191

二、几种常用的氢解反应192

阅读材料 不对称还原反应193

习题196

第八章　重排反应199

第一节 从碳原子到碳原子的重排200

一、Pinacol重排200

二、二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排203

三、Wagner-Meerwein重排205

第二节 从碳原子到杂原子的重排206

一、Backmann重排206

二、Hofmann重排208

三、Curtius重排211

四、Baeyer-Villiger氧化重排212

第三节 从杂原子到碳原子的重排214

一、Stevens重排214

二、Sommelet-Hauser重排215

三、Wittig重排217

阅读材料 超临界有机合成218

习题219

第九章　基团保护在药物合成中的应用221

第一节 醇、酚羟基的保护222

一、醚类衍生物222

二、羧酸酯衍生物224

三、缩醛和缩酮衍生物226

第二节 氨基的保护229

一、形成N—C键保护229

二、质子化及螯合作用232

三、形成N—S键保护233

第三节 羧酸的O—H键及硫醇的S—H键的保护233

一、羧酸衍生物233

二、硫醇衍生物235

第四节 醛酮羰基的保护237

一、缩醛和缩酮衍生物237

二、半硫和硫代缩醛（酮）238

三、烯醇和烯胺衍生物239

阅读材料 超声波用于有机合成240

习题240

第十章　元素有机化合物在药物合成中的应用242

第一节 有机金属化合物242

一、ⅠA和ⅡA族有机金属化合物242

二、有机过渡金属化合物248

第二节 有机非金属化合物255

一、有机硅化合物255

二、有机磷化合物260

阅读材料 烯醇硅醚的制备方法265

习题266

实验与实训267

实验一 氯代环己烷的制备267

实验二 烯丙基丙二酸的制备268

实验三 对氯苯甲酰苯甲酸的制备270

实验四 2-甲基-4-甲氧甲基-5-氰基-6-羟基吡啶的制备272

实验五 1-苯基-3-甲基-5-吡唑酮的制备273

实验六 苯妥英钠的制备与定性鉴别275

实验七 盐酸苯海索的制备277

实验八 相转移催化法制备dl-扁桃酸279

实验九 离子交换树脂作为催化剂的酯化反应—苄醇酯化反应282

实验十 扑热息痛的制备与定性鉴别284

实验十一 苯佐卡因的制备286

实验十二 扑炎痛的制备288

实验十三 盐酸普鲁卡因的制备与定性鉴别289

附录294

附录一 药物合成反应中常用的缩略语294

附录二 常用溶剂性质表极性顺序（小→大）300

主要参考文献301