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第一章 概论2

第一节 放射治疗中的氧效应2

一、氧效应2

二、亚致死损伤修复4

三、再氧合与分次照射5

四、氧的利用5

第二节 肿瘤内乏氧细胞对放射治疗的影响6

第三节 放射增敏作用与放射增敏剂10

第四节 放射增敏剂研究简史12

第二章 放射增敏剂的化学基础17

第一节 放射增敏剂的分类17

一、DNA前体碱基类似物17

二、乏氧细胞毒性化合物18

三、亲电子化合物21

四、修复抑制剂21

五、巯基抑制剂22

六、氧利用抑制剂23

七、类氧化合物23

八、中草药23

第二节 亲电子性放射增敏剂25

一、硝基咪唑类化合物25

二、含硝基的芳香族与杂环族化合物31

三、非硝基类化合物35

第三节 放射增敏剂的化学性质与增敏效应之间的关系37

一、亲电子性与增敏效应38

三、酸碱性与增敏效应45

二、脂溶性与增敏效应45

四、Hammett常数σ与增敏效应46

五、放射增敏剂的结构与增敏活性间的定量关系48

第三章 放射增敏作用的物理化学研究方法与技术50

第一节 分子轨道法50

一、分子轨道法简介51

二、用分子轨道法研究放射增敏作用的理论基础54

三、分子轨道计算在研究放射增敏作用中的应用实例58

第二节 电子自旋共振法(ESR)63

一、ESR的研究对象和基本原理63

二、ESR常用的几个参数65

三、ESR在放射增敏研究中的应用实例68

一、极谱法的简单装置和基本原理73

第三节 极谱法73

二、半波电位的测定及其物理意义74

三、极谱法在放射增敏研究中的应用75

第四节 脉冲射解技术78

一、脉冲射解技术原理78

二、脉冲射解实验方法83

三、脉冲射解技术的用途举例89

第五节 放射增敏剂及其代谢产物的分离和分析94

一、硝基杂环亲电子化合物的代谢94

二、放射增敏剂及其代谢产物的分离分析技术95

第四章 放射增敏作用的机制105

第一节 放射增敏作用的物理化学机制105

一、在去氧水溶液中所发生的放射化学反应105

三、DNA有关化合物(DRC)与水射解活性产物的作用106

二、在有氧水溶液中所起的放射化学反应106

四、在去氧水溶液中硝基化合物对放射引起的胸腺嘧啶氧化反应的增强作用110

五、放射增敏作用中巯基化合物的影响112

第二节 放射增敏剂对细胞DNA损伤、修复和膜的作用114

一、放射增敏剂对细胞DNA损伤及其修复作用的机制115

二、放射增敏剂对膜的作用124

第三节 潜在性致死损伤修复抑制剂的作用研究125

一、PLDR126

二、坪期修复PLD作用的机制127

三、PLDR抑制剂129

第四节 生物还原细胞毒性化合物的作用机制131

第五节 致肿瘤组织乏氧、增强放射增敏效应的作用132

一、离体细胞培养实验技术135

第一节 研究方法与评价指标135

第五章 煎射增敏剂的生物效应135

二、实体瘤整体实验技术144

三、放射增敏研究中的新技术154

第二节 几种主要放射增敏剂的生物效应155

一、MISO155

二、RSU-1069160

三、SR-2508(NSC-301467)163

四、Ro-03-8799165

五、BSO166

六、甲硝唑氨酸(CM)169

第三节 提高放射增敏剂生物效应的方法——合并用药170

一、亲电子增敏剂与巯基抑制或耗竭剂合用170

二、两种不同性质的放射增敏剂合用171

三、放射增敏剂与化疗药物合用172

四、放射增敏剂与改变组织氧浓度的药物合用174

第四节 放射增敏剂的毒理、药理及药代动力学研究175

一、毒理学研究176

二、一般药理学研究178

三、药代动力学研究178

第六章 放射增敏剂在肿瘤放射治疗中的作用183

第一节 临床应用的放射增敏剂的要求183

第二节 放射增敏剂临床试用的步骤184

第三节 临床试用的放射增敏剂185

一、MISO185

二、CM191

三、SR-2508(Ethanidazole)193

四、Ro-03-8799(Pimonidazole)195

五、中药196

六、化疗药物197

七、血卟啉衍生物198

八、放射增敏剂合并加热199

第七章 肿瘤放射增敏剂的研究趋势202

一、亲肿瘤增敏剂202

二、多功能增敏剂203

三、从中草药内提取有效增敏药物203

四、综合应用204

五、结语205

参考文献207

后记226