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第一章 绪论1

一、药物化学的内容和任务1

二、药物化学的近代发展简史与我国药物化学事业的成就2

三、化学药物的质量2

第二章 麻醉药6

第一节 全身麻醉药6

一、吸入麻醉药6

二、静脉麻醉药8

第二节 局部麻醉药9

一、对氨基苯甲酸酯类9

二、酰胺类11

三、氨基醚及氨基酮类11

第三章 镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药14

第一节 镇静催眠药14

一、巴比妥类14

二、苯并二氮杂？类17

三、氨基甲酸酯类20

四、其他类20

第二节 抗癫痫病药21

第三节 抗精神失常药23

第四章 解热镇痛药及非甾体抗炎药27

第一节 解热镇痛药27

一、分类与发展27

二、稳定性29

三、典型药物30

第二节 非甾体抗炎药33

第三节 抗痛风药36

第五章 镇痛药40

第一节 吗啡及半合成衍生物40

一、吗啡40

二、吗啡的半合成衍生物43

第二节 吗啡的全合成代用品45

一、苯基哌啶类45

二、氨基酮类46

三、苯吗喃类47

四、吗啡烃类47

第三节 内源性镇痛药47

第六章 中枢兴奋药及利尿药51

第一节 中枢兴奋药51

一、黄嘌呤类51

二、酰胺类53

三、其他类54

第二节 利尿药54

一、多羟基化合物类54

二、含氮杂环类55

三、α，β-不饱和酮类55

四、磺酰胺类及苯并噻嗪类55

五、醛甾酮拮抗剂类56

第七章 拟胆碱药和抗胆碱药59

第一节 拟胆碱药59

一、作用于胆碱受体的拟胆碱药59

二、抗胆碱酯酶药60

第二节 抗胆碱药62

一、抗胆碱药62

二、骨骼肌松弛药63

三、中枢性抗胆碱药63

第八章 抗组胺药66

第一节 H1受体拮抗剂66

一、氨基醚类66

二、丙胺类67

三、三环类67

第二节 H2受体拮抗剂68

一、咪唑类68

二、呋喃类69

三、噻唑类69

第九章 心血管系统药72

第一节 调血脂药72

一、苯氧乙酸类72

二、烟酸类73

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药74

第二节 抗心绞痛药74

一、硝酸酯和亚硝酸酯类75

二、钙拮抗剂类76

第三节 抗高血压药78

一、中枢性降压药78

二、作用于交感神经的降压药79

三、血管紧张素转化酶抑制药81

四、α受体阻滞药81

第四节 抗心律失常药82

一、钠通道阻滞药82

二、β-受体阻滞药83

三、钙通道阻滞药83

四、延长动作电位时程的药物83

第五节 治疗休克的血管活性药84

第十章 抗寄生虫药89

第一节 驱肠虫药89

一、咪唑类89

二、嘧啶类90

第二节 抗血吸虫病药91

第三节 抗疟药92

第四节 抗阿米巴病和滴虫病药95

第五节 抗丝虫病药96

第十一章 抗感染药100

第一节 磺胺类药物100

一、磺胺类药物的发展、结构、命名和分类100

二、磺胺类药物的理化性质101

三、作用机制和构效关系102

四、典型药物和抗菌增效剂104

第二节 喹诺酮类抗菌药105

一、喹诺酮类抗菌药的发展105

二、代表药物107

第三节 抗结核病药108

一、抗生素类抗结核病药109

二、合成类抗结核病药109

第四节 抗真菌药111

一、抗生素类抗真菌药111

二、合成抗真菌药112

第五节 抗病毒药112

第六节 其他抗感染药113

第十二章 抗生素119

第一节 概述119

第二节 β-内酰胺类抗生素120

一、β-内酰胺类抗生素的发展及基本结构120

二、β-内酰胺类抗生素的稳定性124

三、β-内酰胺类抗生素的过敏反应126

四、β-内酰胺酶抑制剂126

五、典型药物127

第三节 氨基苷类抗生素131

一、氨基苷类抗生素的发展131

二、典型药物132

第四节 大环内酯类抗生素134

一、红霉素及其衍生物134

二、麦迪霉素135

第五节 四环素类抗生素136

一、四环素类抗生素的发展136

二、典型药物137

第六节 氯霉素及其衍生物138

第七节 其他类抗生素140

一、多黏菌素140

二、磷霉素141

三、林可霉素和克林霉素141

第十三章 激素类药146

第一节 概述146

一、显色反应147

二、沉淀反应147

第二节 雌甾类药物147

一、发展147

二、典型药物148

第三节 雄甾类药物148

第四节 孕甾类药物150

第五节 甾体避孕药152

第十四章 抗肿瘤药155

第一节 烷化剂155

一、氮芥类155

二、乙烯亚胺类157

第二节 抗代谢抗肿瘤药158

一、嘧啶类抗代谢物158

二、嘌呤类抗代谢物158

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药159

一、抗肿瘤生物碱159

二、抗肿瘤抗生素160

三、金属抗肿瘤药160

第十五章 维生素类药162

第一节 脂溶性维生素162

一、维生素A162

二、维生素D164

三、维生素E165

四、维生素K166

第二节 水溶性维生素167

一、维生素B族167

二、维生素C170

第十六章 药物的变质反应和生物转化173

第一节 药物的变质反应173

一、药物的水解反应173

二、药物的自动氧化反应177

三、药物的其他变质反应181

四、二氧化碳对药物质量的影响183

第二节 药物的生物转化概述183

一、生物转化与药物活性183

二、生物转化反应的类型185

第十七章 药物的化学结构与药效的关系191

第一节 药物的基本结构和结构修饰191

一、药物的基本结构191

二、前药原理192

三、结构修饰192

第二节 药物的理化性质与药效的关系195

一、溶解度、分配系数对药效的影响195

二、解离度对药效的影响195

第三节 药物的结构改造与药效的关系196

一、生物电子等排原理197

二、电子密度分布和官能团对药效的影响199

三、键合特性对药效的影响200

四、立体结构对药效的影响201

实验指导205

实验一 基本技能实验205

实验二 麻醉药的性质实验208

实验三 镇静催眠药的性质实验209

实验四 解热镇痛药物的性质实验210

实验五 镇痛药的性质实验211

实验六 中枢兴奋药及利尿药的性质实验212

实验七 拟胆碱药和抗胆碱药的性质实验213

实验八 抗组胺药的性质实验214

实验九 心血管系统药物的性质实验216

实验十 化学合成类抗感染药物的性质实验217

实验十一 抗生素类药物的性质实验218

实验十二 甾体激素药物的性质实验220

实验十三 维生素类药物的性质实验221

实验十四 药物的变质反应实验222

实验十五 药物结构与药效关系的案例分析实验225

参考文献227

习题答案228

药物化学基础教学大纲234