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第一章 绪论1

一、药理学研究的内容和任务1

二、药理学发展简史1

三、药理学的研究方法2

第二章 药物代谢动力学3

第一节 药物跨膜转运3

一、被动转运3

二、主动转运4

第二节 药物的体内过程4

一、药物的吸收4

二、药物的分布6

三、药物的生物转化7

四、药物的排泄7

第三节 药物消除动力学8

第四节 药物代谢动力学的重要参数9

一、半衰期9

二、时量曲线9

三、表观分布容积10

四、清除率10

五、生物利用度10

六、房室模型10

七、稳态血药浓度11

第三章 药物效应动力学13

第一节 药物作用的基本规律13

一、药物的基本作用13

二、药物作用的方式13

三、药物作用的选择性14

第二节 药物作用的两重性14

一、药物的防治作用14

二、药物的不良反应15

第三节 药物的量效关系17

一、量反应17

二、质反应18

第四节 药物作用机制19

第五节 药物与受体的作用20

一、受体的性质与特征20

二、药物与受体相互作用的学说21

三、作用于受体药物的分类22

四、受体的调节22

第四章 影响药物效应的因素及合理用药24

第一节 药物方面的因素24

一、药物剂型和给药途经24

二、药物剂量24

三、给药时间、次数和疗程25

四、反复用药25

五、药物相互作用25

第二节 机体方面的因素26

一、年龄26

二、性别27

三、心理因素27

四、病理因素27

五、遗传因素27

六、生活习惯28

第三节 合理用药原则28

第五章 传出神经系统药理学概论29

第一节 概述29

一、传出神经的解剖学分类29

二、传出神经按递质的分类29

第二节 传出神经系统递质与受体30

一、传出神经系统递质30

二、传出神经系统受体及效应31

第三节 传出神经系统药物的作用方式及分类33

一、传出神经系统药物的作用方式33

二、传出神经系统药物的分类33

第六章 胆碱受体激动药35

第一节 M、N受体激动药35

第二节 M受体激动药36

第三节 N受体激动药38

第七章 抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药39

第一节 胆碱酯酶39

第二节 抗胆碱酯酶药39

一、易逆性抗胆碱酯酶药40

二、难逆性抗胆碱酯酶药41

第三节 胆碱酯酶复活药42

第八章 胆碱受体阻断药44

第一节 M受体阻断药44

一、阿托品类生物碱44

二、阿托品的合成代用品46

第二节 N受体阻断药46

一、N1受体阻断药（神经节阻断药）46

二、N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）46

（一）去极化型肌肉松弛药46

（二）非去极化型肌肉松弛药47

第九章 肾上腺素受体激动药48

第一节 α、β受体激动药48

第二节 α受体激动药50

第三节 β受体激动药51

第十章 肾上腺素受体阻断药53

第一节 α受体阻断药53

一、短效α受体阻断药53

二、长效α受体阻断药54

第二节 β受体阻断药54

第十一章 局部麻醉药56

第一节 局部麻醉药的药理作用56

第二节 局部麻醉药的给药方法56

第三节 常用局部麻醉药57

第十二章 镇静催眠药和抗惊厥药60

第一节 苯二氮类60

第二节 巴比妥类62

第三节 其他镇静催眠药64

第四节 抗惊厥药64

第十三章 抗癫痫药66

第一节 常用抗癫痫药67

第二节 抗癫痫药应用原则69

第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药70

第一节 抗帕金森病药70

一、拟多巴胺类药70

二、抗胆碱药72

第二节 治疗阿尔茨海默病药73

一、胆碱酯酶抑制药73

二、M受体激动药73

三、神经细胞生长因子增强药74

四、代谢激活药74

第十五章 抗精神失常药75

第一节 抗精神病药75

一、吩噻嗪类75

二、硫杂蒽类78

三、丁酰苯类78

四、其他类78

第二节 抗躁狂症药79

第三节 抗抑郁症药79

一、去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制药80

二、去甲肾上腺素摄取抑制药81

三、5-HT再摄取抑制药81

四、其他抗抑郁药81

第十六章 镇痛药83

第一节 阿片生物碱类镇痛药83

第二节 人工合成镇痛药85

第三节 其他镇痛药86

第四节 阿片受体拮抗药87

第十七章 解热镇痛抗炎药89

第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用89

一、解热作用90

二、镇痛作用90

三、抗炎、抗风湿作用90

第二节 非选择性COX抑制药90

一、水杨酸类90

二、苯胺类91

三、吡唑酮类92

四、其他有机酸类92

第三节 选择性COX-2抑制药93

附：抗痛风药93

第十八章 中枢兴奋药及促大脑功能恢复药95

第一节 中枢兴奋药95

一、主要兴奋大脑皮层的药物95

二、呼吸中枢兴奋药96

第二节 促大脑功能恢复药97

第十九章 钙通道阻滞药98

第一节 概述98

第二节 药理作用与应用98

第三节 常用钙通道阻滞药101

第二十章 利尿药和脱水药103

第一节 利尿药103

一、利尿药的分类103

二、利尿药作用的生理学机制103

三、常用利尿药105

（一）高效能利尿药105

（二）中效能利尿药106

（三）低效能利尿药108

第二节 脱水药109

第二十一章 肾素-血管紧张素系统药111

第一节 肾素-血管紧张素系统111

第二节 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）112

一、药理作用、临床应用及不良反应112

二、常用的ACEI113

第三节 AT1受体阻断药114

一、基本药理作用114

二、AT1受体拮抗药与ACEI的异同点115

三、常用AT1受体拮抗药115

第二十二章 抗高血压药117

第一节 抗高血压药物的分类117

第二节 常用抗高血压药117

一、利尿药117

二、钙通道阻滞药118

三、交感神经抑制药119

（一）中枢交感神经抑制药119

（二）神经节阻断药119

（三）抗肾上腺素能神经末梢药120

（四）肾上腺素受体阻断药120

四、RAS抑制药121

（一）ACEI122

（二）AT1受体阻断药122

（三）肾素抑制药123

（四）醛固酮受体阻断药123

五、血管扩张药123

第三节 抗高血压药的合理应用124

第二十三章 抗慢性心力衰竭药126

第一节 强心苷类127

第二节 RAAS抑制药130

一、ACEI130

二、AT1受体拮抗药130

三、醛固酮拮抗药130

第三节 利尿药131

第四节 β受体阻断药131

第五节 其他抗慢性心力衰竭药131

一、扩血管药131

二、钙通道阻滞药132

三、非苷类正性肌力药132

（一）β受体激动药132

（二）磷酸二酯酶抑制药133

第二十四章 抗心律失常药135

第一节 抗心律失常药的电生理学基础135

一、心肌正常电生理135

二、心律失常发生的电生理学机制136

第二节 抗心律失常药的基本作用及分类136

一、抗心律失常药的基本作用136

二、抗心律失常药的分类137

第三节 常用抗心律失常药138

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药138

（一）Ⅰa类药物：适度阻滞钠通道类药物138

（二）Ⅰb类药物：轻度阻滞钠通道类药物139

（三）Ⅰc类药物：重度阻滞钠通道类药物140

二、Ⅱ类——β受体阻断药141

三、Ⅲ类——延长APD的药物141

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药142

五、其他类143

第四节 抗心律失常药的应用原则143

第二十五章 抗心绞痛药145

第一节 概述145

第二节 硝酸酯类145

第三节 β受体阻断药147

第四节 钙拮抗药148

第五节 其他抗心绞痛药物149

第二十六章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药150

一、HMG-CoA还原酶抑制药151

二、胆汁酸螯合剂152

三、烟酸类152

四、苯氧酸类153

五、抗氧化药153

六、多烯脂肪酸类154

七、黏多糖和多糖类154

第二十七章 作用于血液及造血系统的药物156

第一节 抗凝血药156

第二节 抗血小板药159

一、抑制血小板代谢的药物159

二、阻碍ADP介导血小板活化的药物160

三、凝血酶抑制剂160

四、血小板膜糖蛋白受体阻断药160

第三节 纤维蛋白溶解药161

第四节 促凝血药162

第五节 作用于造血系统的药物163

一、抗贫血药163

二、促白细胞生成药165

第六节 血容量扩充药166

第二十八章 影响自体活性物质的药物168

第一节 组胺及抗组胺药168

一、组胺168

二、抗组胺药168

（一）H1受体阻断药168

（二）H2受体阻断药170

（三）H3受体阻断药170

第二节 5-HT类药及5-HT受体阻断药170

一、5-HT类药170

二、5-HT受体拮抗药172

第二十九章 作用于呼吸系统的药物174

第一节 镇咳药174

一、中枢性镇咳药174

二、外周性镇咳药174

第二节 祛痰药175

一、痰液稀释药175

二、黏痰溶解药175

第三节 平喘药175

一、肾上腺素受体激动药176

二、茶碱类176

三、M受体阻断药177

四、肥大细胞膜稳定药177

五、糖皮质激素类178

第三十章 作用于消化系统的药物179

第一节 抗消化性溃疡药179

一、抗酸药179

二、抑制胃酸分泌药180

（一）H2受体阻断药180

（二）质子泵抑制药180

（三）M1受体阻断药181

（四）胃泌素受体阻断药181

三、胃黏膜保护药181

四、抗幽门螺杆菌药182

第二节 消化功能调节药182

一、助消化药182

二、止吐药和胃肠促动药183

（一）止吐药183

（二）胃肠促动药183

三、泻药184

（一）容积性泻药184

（二）刺激性泻药185

（三）润滑性泻药185

四、止泻药185

五、利胆药186

第三十一章 作用于子宫平滑肌的药物188

第一节 子宫平滑肌兴奋药188

一、垂体后叶素类188

二、前列腺素类189

三、麦角生物碱类189

第二节 子宫平滑肌抑制药190

一、β2受体激动药190

二、其他190

第三十二章 肾上腺皮质激素类药192

第一节 糖皮质激素类药192

第二节 盐皮质激素类药197

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药198

一、促皮质素198

二、皮质激素抑制药198

第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药200

第一节 甲状腺激素200

第二节 抗甲状腺药202

一、硫脲类202

二、碘制剂203

三、放射性碘204

四、β受体阻断药204

第三十四章 降血糖药206

第一节 胰岛素206

第二节 口服降血糖药208

一、磺酰脲类208

二、双胍类210

三、胰岛素增敏药211

四、葡萄糖苷酶抑制药211

五、其他类211

第三十五章 性激素与避孕药213

第一节 雌激素类药和抗雌激素类药213

一、雌激素类213

二、抗雌激素类药215

第二节 孕激素类药及抗孕激素类药215

一、孕激素类药215

二、抗孕激素类药217

第三节 雄激素类药和同化激素类药217

一、雄激素类药217

二、同化激素类药218

第四节 避孕药219

一、主要抑制排卵的避孕药219

二、抗着床避孕药220

三、男性避孕药221

四、外用避孕药221

第三十六章 化学治疗药概论222

第一节 抗菌药物的基本概念222

第二节 抗菌药物的作用机制223

第三节 细菌的耐药性及其产生机制223

一、耐药性223

二、耐药性产生机制224

第四节 抗菌药的合理应用224

一、抗菌药物临床应用的基本原则224

二、抗菌药物的联合应用225

第三十七章 β内酰胺类226

第一节 青霉素类226

一、天然青霉素226

二、半合成青霉素227

第二节 头孢菌素类228

第三节 其他β内酰胺类229

一、头霉素类229

二、氧头孢烯类229

三、碳青霉烯类229

四、单酰胺菌素类230

第四节 β内酰胺酶抑制药230

第三十八章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类233

第一节 大环内酯类233

一、沿用大环内酯类233

二、新型大环内酯类234

第二节 林可霉素类235

第三节 多肽类235

一、糖肽类235

二、多黏菌素类236

三、杆菌肽类236

第三十九章 氨基糖苷类238

第一节 氨基苷糖类的共性238

第二节 常用氨基糖苷类的特点及应用239

第四十章 四环素类及氯霉素类241

第一节 四环素类241

一、天然四环素类241

二、半合成四环素类242

第二节 氯霉素类242

第四十一章 人工合成抗菌药244

第一节 喹诺酮类244

一、概述244

二、常用喹诺酮类药物245

第二节 磺胺类246

一、概述246

二、常用磺胺类药物247

第三节 其他合成类抗菌药248

一、甲氧苄啶248

二、硝基呋喃类249

三、硝基咪唑类249

第四十二章 抗真菌药和抗病毒药251

第一节 抗真菌药251

一、抗生素类抗真菌药251

二、唑类抗真菌药252

三、丙烯胺类抗真菌药253

四、嘧啶类抗真菌药254

第二节 抗病毒药254

一、抗人类免疫缺陷病毒药254

二、其他抗病毒药255

第四十三章 抗结核病药及抗麻风病药258

第一节 抗结核病药258

一、一线抗结核病药258

二、二线抗结核病药261

三、新一代抗结核病药262

四、抗结核病药的应用原则262

第二节 抗麻风病药263

第四十四章 抗寄生虫病药265

第一节 抗疟药265

一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节265

二、常用抗疟药266

（一）主要用于控制疟疾症状的抗疟药266

（二）主要控制复发和传播的抗疟药268

（三）主要用于病因性预防的抗疟药269

第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药269

一、抗阿米巴病药269

（一）治疗肠内、肠外阿米巴病药270

（二）治疗肠内阿米巴病药270

（三）治疗肠外阿米巴病药271

二、抗滴虫病药271

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药271

一、抗血吸虫病药271

二、抗丝虫病药272

第四节 抗肠蠕虫病药273

第四十五章 抗恶性肿瘤药276

第一节 概述276

一、抗恶性肿瘤药物的分类276

二、抗恶性肿瘤药物的作用机制277

三、抗恶性肿瘤药物的主要不良反应278

第二节 常用抗恶性肿瘤药279

一、烷化剂279

二、抗代谢药280

三、抗肿瘤抗生素类药281

四、抗肿瘤植物药282

五、激素类药283

六、其他284

第四十六章 调节免疫功能药286

第一节 免疫抑制药286

第二节 免疫增强药288

第四十七章 解毒药291

第一节 金属与类金属中毒解毒药291

第二节 氰化物中毒解毒药292

一、高铁血红蛋白形成药293

二、供硫药293

第四节 其他解毒药294

一、灭鼠药中毒解毒药294

（一）抗凝血类灭鼠药中毒解毒药294

（二）磷毒鼠类中毒解毒药294

（三）毒鼠强中毒解毒药294

二、蛇毒中毒解毒药295

第四十八章 基因治疗296

第一节 概述296

第二节 基因治疗的分类、方式和途径296

一、基因治疗分类296

二、基因治疗方式296

三、基因治疗途径297

第三节 基因转移的技术297

一、病毒介导的基因转移技术297

二、非病毒介导的基因转移技术297

第四节 基因治疗的靶向调控298

一、基因转移水平的靶向调控298

二、基因转录水平的靶向调控298

三、表达时间和表达水平的靶向调控298

第五节 基因治疗的应用和展望298

一、基因治疗的应用298

二、基因治疗的展望298

参考文献300